非诺贝特
[CAS# 49562-28-9]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 循环系统用药 >> 调节血脂药
• 产品名称: 非诺贝特
• 英文名: Fenofibrate
• 别名: 2-[4-(4-Chlorobenzoyl)phenoxy]-2-methylpropanoic acid isopropyl ester; Proctofene; Sedufen
• 分子式: C₂₀H₂₁ClO₄
• 分子量: 360.84
• CAS 登录号: 49562-28-9
• EC 号码: 256-376-3
• 分子行输入简码SMILES: CC(C)OC(=O)C(C)(C)OC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)Cl

物理化学性质

• 溶解度: 100 mM (DMSO), 100 mM (乙醇) (实验值)
• 密度: 1.2±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 熔点: 81 °C (实验值)
• 折射率: 1.547, 计算值^*
• 沸点: 469.8±35.0 °C (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 165.4±24.9 °C, 计算值^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software.

安全数据

• 危险品标志: GHS08 警告
• 危害标签: H373-H413
• 防护标签: P260-P273-P319-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	4	H413
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
生殖毒性	Repr.	2	H361
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
致癌性	Carc.	2	H351

发现和应用

非诺贝特是一种主要用于降低血液中胆固醇水平的药物。它属于贝特类药物，常用于治疗血脂异常，血脂异常是一种以血液中胆固醇和甘油三酯等脂质水平异常为特征的疾病。非诺贝特用于治疗高甘油三酯血症和混合性血脂异常，通常作为饮食调整和运动的辅助手段。

非诺贝特通过激活过氧化物酶体增殖激活受体α (PPAR-α) 发挥作用，PPAR-α 是一种在调节脂质代谢中起关键作用的核受体。PPAR-α 的激活会导致参与脂肪酸分解和肝脏中甘油三酯合成减少的基因表达增加。因此，非诺贝特有助于降低甘油三酯水平，并增加高密度脂蛋白 (HDL) 胆固醇（通常被称为“好”胆固醇）。此外，非诺贝特可以轻微降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇（又称“坏”胆固醇）。

非诺贝特的主要临床益处在于其降低甘油三酯水平的能力，这对于有心血管疾病风险的患者尤为重要，因为甘油三酯升高是一个重要的危险因素。该药物还用于提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL) 水平，高密度脂蛋白胆固醇有助于清除血液中多余的胆固醇，防止动脉斑块积聚，从而对心血管系统起到保护作用。

非诺贝特通常以片剂或胶囊的形式口服。当其他措施（例如饮食和运动）不足以控制血脂水平时，通常会开具该药物。该药物通常耐受性良好，但与所有药物一样，它可能对某些患者引起副作用。常见的副作用包括恶心、腹泻和腹痛等胃肠道问题。更严重的副作用虽然罕见，但可能包括肝功能障碍、肌肉疼痛（肌病）和肾脏问题，尤其是在已有肾脏疾病的患者中。

非诺贝特疗法的一个重要方面是，它通常与其他降脂药物（例如他汀类药物）联合使用，以便更有效地控制血脂异常。然而，由于非诺贝特与他汀类药物的联合使用可能会增加肌肉相关副作用的风险，尤其是在老年人或肾功能不全的患者中，因此应仔细监测两者的联合用药。

除了在脂质管理中的作用外，非诺贝特还因其降低动脉粥样硬化和心血管事件风险的潜力而受到研究。一些研究表明，非诺贝特可能有助于减轻炎症并改善内皮功能，这可能有助于其心血管保护作用。然而，与其他疗法（例如他汀类药物）相比，其在心血管疾病一级预防中的作用尚不明确。

综上所述，非诺贝特是一种广泛用于治疗高甘油三酯血症和混合性血脂异常的药物。它通过激活PPAR-α来降低甘油三酯水平并升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL），从而改善血脂状况并降低心血管疾病的风险。虽然非诺贝特通常耐受性良好，但可能会引起副作用，因此应密切监测其使用情况，尤其是与其他降脂药物（如他汀类药物）联合使用时。

参考文献

1998. Long-Term Efficacy and Safety of Fenofibrate and a Statin in the Treatment of Combined Hyperlipidemia. The American Journal of Cardiology, 81(4).
DOI: 10.1016/s0002-9149(98)00040-x

1998. Clinical Pharmacokinetics of Fibric Acid Derivatives (Fibrates). Clinical Pharmacokinetics, 34(2).
DOI: 10.2165/00003088-199834020-00003

1984. Fenofibrate therapy of hypertriglyceridaemias. Differential effects on LDL cholesterol level in Type IV and in Type IIb primary hyperlipoproteinaemia. European Journal of Clinical Pharmacology, 27(5).
DOI: 10.1007/bf00541935