盐酸普鲁卡因
[CAS# 51-05-8]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 麻醉剂 >> 局部麻醉剂
• 产品名称: 盐酸普鲁卡因
• 英文名: Procaine hydrochloride
• 别名: 2-(Diethylamino)ethyl 4-aminobenzoate hydrochloride
• 分子式: C₁₃H₂₀N₂O₂.HCl
• 分子量: 272.77
• CAS 登录号: 51-05-8
• EC 号码: 200-077-2
• 分子行输入简码SMILES: CCN(CC)CCOC(=O)C1=CC=C(C=C1)N.Cl

物理化学性质

• 溶解度: 10 mM (DMSO)
• 熔点: 154-158 °C
• 沸点: 195-196 °C

安全数据

• 危险品标志: GHS06;GHS07;GHS09 危险
• 危害标签: H301-H317-H319-H360-H370
• 防护标签: P203-P260-P261-P264-P264+P265-P270-P272-P280-P301+P316-P302+P352-P305+P351+P338-P308+P316-P318-P321-P330-P333+P317-P337+P317-P362+P364-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	1	H370
生殖毒性	Repr.	1A	H360
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
急性毒性	Acute Tox.	2	H330
呼吸道致敏	Resp. Sens.	1	H334
急性毒性	Acute Tox.	3	H311
皮肤致敏	Skin Sens.	1B	H317
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335

• 危险品运输编号: UN 2811

发现和应用

盐酸普鲁卡因，是一种局部麻醉剂，于 1905 年由德国化学家 Alfred Einhorn 首次合成。为了寻找一种比当时的主要局部麻醉剂可卡因更安全的替代品，Einhorn 的发现解决了可卡因的成瘾性和严重的副作用。盐酸普鲁卡因以 Novocain 的形式在市场上销售，因其能够阻断神经信号而没有显著的毒性或成瘾风险而迅速获得认可。

盐酸普鲁卡因是一种可溶于水的白色结晶粉末。它属于局部麻醉剂的酯基，通过抑制神经细胞中的钠通道发挥作用，阻止疼痛信号的产生和传递。其化学稳定性和易于合成的特点使其在各种配方中得到广泛应用。

盐酸普鲁卡因主要用于小手术、牙科手术和伤口缝合中的局部麻醉。它提供暂时的麻木，使患者能够在无痛的情况下接受手术。其起效相对较快，作用持续时间足以进行短时间手术，是门诊治疗的理想选择。

在牙科中，盐酸普鲁卡因用于在钻孔、填充或拔牙之前麻醉特定区域。它显著减轻了患者的不适感，增强了整体体验并减少了与牙科治疗相关的焦虑。其低毒性和有效性使其成为牙科麻醉的首选。

普鲁卡因具有轻微的抗炎特性，已用于神经治疗配方中以缓解慢性疼痛和炎症。尽管其有效性的记录较少，但一些医生将其用于特定医疗条件下来缓解疼痛。

盐酸普鲁卡因还用于神经阻滞等诊断程序。通过暂时阻断神经信号，它有助于识别慢性疼痛的来源并评估神经功能，从而有助于诊断和治疗神经性疼痛障碍。

盐酸普鲁卡因有多种药物形式，包括注射液、乳膏和凝胶。注射剂型最为常见，用于医疗和牙科实践。外用制剂可为轻微的皮肤刺激和病症提供局部疼痛缓解。

使用盐酸普鲁卡因通常耐受性良好。常见的副作用包括注射部位轻微刺激、头晕或某些人有过敏反应。严重的副作用很少见，但如果药物意外通过血管内给药，可能包括中枢神经系统影响。正确的给药技术可将此类风险降至最低。

虽然盐酸普鲁卡因仍在使用，但随着利多卡因和布比卡因等新型局部麻醉剂的出现，它的受欢迎程度已有所下降。这些替代品具有更持久的效果和更好的安全性，尤其是在更复杂或更长时间的手术中。然而，盐酸普鲁卡因的历史意义和在某些情况下的持续使用凸显了它持久的影响。

参考文献

1991. Salvaging inadequate epidural anaesthetics: “The chloroprocaine save”. Canadian journal of anaesthesia = Journal canadien d'anesthesie, 38(1).
DOI: 10.1007/bf03009177

1979. CYTOTOXIC EFFECTS OF PROCAINE, LIGNOCAINE AND BUPIVACAINE. British Journal of Anaesthesia, 51(4).
DOI: 10.1093/bja/51.4.273

1979. Pharmacokinetic Model for Procaine in Humans during and following Intravenous Infusion. Journal of Pharmaceutical Sciences, 68(8).
DOI: 10.1002/jps.2600680826