呋噻米
[CAS# 54-31-9]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 泌尿系统用药 >> 利尿药
• 产品名称: 呋噻米
• 英文名: Furosemide
• 别名: 5-(Aminosulfonyl)-4-chloro-2-((2-furanylmethyl)amino)benzoic acid; 4-Chloro-N-furfuryl-5-sulfamoylanthranilic acid; 2-Furfurylamino-4-chloro-5-sulfamoylbenzoic acid
• 分子式: C₁₂H₁₁ClN₂O₅S
• 分子量: 330.74
• CAS 登录号: 54-31-9
• EC 号码: 200-203-6
• 分子行输入简码SMILES: C1=COC(=C1)CNC2=CC(=C(C=C2C(=O)O)S(=O)(=O)N)Cl

物理化学性质

• 溶解度: 66 mg/mL (DMSO), <1 mg/mL (水) (实验值)
• 密度: 1.6±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 熔点: 220 °C (实验值)
• 折射率: 1.658, 计算值^*
• 沸点: 582.1±60.0 °C (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 305.9±32.9 °C, 计算值^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software.

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08 危险
• 危害标签: H315-H319-H335-H351-H360-H361
• 防护标签: P203-P261-P264-P264+P265-P271-P280-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P318-P319-P321-P332+P317-P337+P317-P362+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖毒性	Repr.	1B	H360
生殖毒性	Repr.	2	H361
致癌性	Carc.	2	H351
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
生殖细胞致突变性	Muta.	2	H341
生殖毒性	Repr.	1A	H360
生殖毒性	Lact.	-	H362
眼刺激	Eye Irrit.	2A	H319
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	4	H413
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
致癌性	Carc.	1B	H350
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412
生殖毒性	Repr.	2	H361d

发现和应用

呋塞米是一种广泛使用的利尿剂，属于袢利尿剂类。它常用于治疗心力衰竭、肝硬化和肾脏疾病等发生液体滞留的疾病。该化合物的化学结构源自磺胺类药物，以其阻止肾脏对钠和氯化物的重吸收从而促进尿量增加的能力而闻名。呋塞米于 20 世纪 60 年代首次推出，此后已成为治疗各种心血管和肾脏疾病的必备药物。

呋塞米的发现可以追溯到 20 世纪 60 年代初制药公司 Hoechst AG 研究人员的努力。他们旨在开发一种比现有噻嗪类利尿剂更有效的利尿剂。通过合成和测试各种化合物，他们发现呋塞米表现出更强的利尿作用，特别是通过作用于肾脏的亨利氏环。这一发现具有开创性意义，因为它为患有充血性心力衰竭等疾病的患者提供了更有效的治疗方法，因为液体滞留通常会导致肿胀和呼吸短促。

呋塞米通过抑制亨利氏环（肾脏肾元的一部分）中的钠-钾-氯化物同向转运体起作用。通过阻断钠和氯的再吸收，呋塞米会增加尿液中排出的水量，从而减少体内的液体积聚。这种机制使其在减少水肿（即组织中多余液体的积聚）方面非常有效。此外，呋塞米通过减少血液中循环的液体总量来帮助降低血压。

呋塞米用于治疗各种疾病，最显著的是用于治疗心力衰竭患者，它有助于减少肺部和外周水肿。它还用于治疗慢性肾病、肝硬化和高血压等疾病，特别是当这些疾病导致液体滞留时。通过消除多余液体，呋塞米有助于缓解肿胀、呼吸急促和血压升高等症状。

除了临床用途外，呋塞米还可用于兽医学，用于治疗动物的类似疾病，尤其是患有心脏病或水肿的狗。它在治疗液体潴留相关疾病方面的多功能性和有效性使其成为全球最常用的利尿剂之一。

尽管呋塞米用途广泛，但由于其潜在的副作用（包括电解质失衡、脱水和低血压），必须谨慎开具处方并进行监测。使用呋塞米的患者通常会监测血液中钠、钾和其他电解质的水平变化，以避免与这些副作用相关的并发症。

总之，呋塞米是一种有效的袢利尿剂，在治疗液体潴留和高血压方面具有重要应用。它在 20 世纪 60 年代的发现彻底改变了心力衰竭、肾脏疾病和其他与水肿有关的疾病的治疗。如今，呋塞米仍然是人类和兽医学中必不可少的药物，通过缓解液体超负荷症状，在改善患者预后方面发挥着至关重要的作用。

参考文献

1979. Acetylsalicyclic acid restores acute insulin response reduced by furosemide in man. Diabetes, 28(9).
DOI: 10.2337/diab.28.9.841

1979. Time-dependent Changes in Prostaglandin Excretion in Response to Frusemide in Man. Clinical Science, 56(1).
DOI: 10.1042/cs0560077

1979. Effect of furosemide on canine splenic arterial blood flow. Research Communications in Chemical Pathology and Pharmacology, 23(3).
URL: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/461979