硬脂酸镁
[CAS# 557-04-0]

基本信息

• 产品分类: 医药中间体 >> 杂环化合物中间体 >> 吡啶类化合物 >> 氯吡啶
• 产品名称: 硬脂酸镁
• 英文名: Magnesium stearate
• 别名: Octadecanoic acid magnesium salt
• 分子式: 2(C₁₈H₃₅O₂).Mg
• 分子量: 591.24
• CAS 登录号: 557-04-0
• EC 号码: 209-150-3
• 分子行输入简码SMILES: CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)[O-].CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)[O-].[Mg+2]

物理化学性质

• 熔点: 200 °C (实验值)
• 溶解度: 水: 不溶 (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H315-H319-H335-H413
• 防护标签: P261-P264-P264+P265-P271-P273-P280-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P319-P321-P332+P317-P337+P317-P362+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	4	H413
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
自燃固体	Pyr. Sol.	1	H250

发现和应用

硬脂酸镁是硬脂酸的镁盐，历史上是粉末技术中最早开发的金属皂和润滑剂之一。其生产始于19世纪末至20世纪初，当时脂肪酸盐被用于工业用途。它通常是由硬脂酸与氧化镁或氢氧化镁反应，或由硬脂酸钠与镁盐双置换而形成的。这些方法可获得一种细小的、不溶于水的白色粉末，溶解度低，润滑性能显著。

它的主要用途是作为药物片剂和胶囊制造中的润滑剂和流动助剂。它可以减少压制过程中的颗粒间摩擦，使药片更容易从模具中脱出，并防止粘连在冲头和机器上。当添加量较低（通常为0.5-1.0% w/w）时，它可以在有效润滑和对药片完整性的最小负面影响之间取得平衡。它是全球口服固体剂型中最常用的润滑剂；它的使用显著提高了粉末流动性和生产效率。

硬脂酸镁还可用作糖果和食品加工中的抗粘剂和脱模剂。其疏水滑润的粉末可防止糖果粘附在设备上，并有助于改善压制糖果的表面光洁度。它还可用作香料、粉末饮料和烘焙原料中的抗结剂，因为这些材料都需要流动性好的粉末。

其对药物溶解的影响一直是其应用的一个关键课题。研究表明，长时间搅拌或过量使用硬脂酸镁会在颗粒表面形成一层疏水膜，从而降低润湿性并减缓药物释放。硬脂酸镁的不同形态和颗粒形貌——无水物、一水合物、二水合物、三水合物以及各种晶型——都会影响其功能性。微粉化等级（<20μm）更佳，以确保持续的润滑作用和最小的包衣效应。精心选择等级和混合时间对于优化片剂硬度、溶解速率和生物利用度至关重要。

安全性和毒理学评估佐证了其长期以来作为低毒性辅料的声誉。包括细菌回复突变试验、培养哺乳动物细胞中的染色体畸变试验以及体内微核试验在内的遗传毒性测试均未表明，在与膳食或药物暴露水平相当的剂量下，硬脂酸镁具有潜在的遗传毒性。粮农组织/世界卫生组织食品添加剂联合专家委员会 (JECFA) 等监管机构已将硬脂酸镁的每日可接受摄入量列为“未指定”，表明在目前的使用水平下预计不会产生毒理学问题。

啮齿动物口服毒性研究表明，LD₅₀ 值超过 10 克/公斤体重，因此硬脂酸镁属于几乎无毒物质。膳食暴露评估估计，儿童和成人每天可能通过食品添加剂摄入每公斤体重数十毫克的硬脂酸，但鉴于其快速分解为硬脂酸、棕榈酸和镁离子（这些都是常见的膳食成分），这不会对健康造成不良影响。

新兴研究持续探索硬脂酸镁在颗粒间干法包衣等新型应用中的效用，例如它可以改变干粉吸入器或复合材料载体颗粒的表面性质。此外，它在聚合物稳定剂、橡胶和造纸工业中的防粘剂以及干颗粒薄膜包衣等特殊制造工艺中的作用也已被证实。

总而言之，硬脂酸镁是通过对脂肪酸金属盐的探索性研究而发现的，此后已成为制药和食品工业的基础辅料。其工业生产涉及硬脂酸与镁化合物的反应，从而生成具有优异润滑和释放特性的细粉。它广泛应用于片剂和胶囊生产、糖果、清洁和粉末处理，可提高生产效率和产品一致性。虽然人们认识到它可能会减缓药物溶解，但这种影响可以通过精心的配方设计来控制。同行评审的毒理学和监管评估证实了它对人体的安全性。它持续的相关性凸显了简单金属皂在现代工业化学中的成功。

参考文献

A review: Preparation, Characterization and Applications of Magnesium Stearate, Cobalt Stearate and Copper Stearate (peer-reviewed review article; describes widespread applications across industries including food, pharma and polymers) DOI/URL

Moreton RC (2024) Magnesium Stearate - Its Importance and Potential Impact on Dissolution of Oral Solid Dosage Forms. Dissolution Technology 31(04) 122-131 DOI: 10.14227/DT310324P122

Hobbs CA et al. (2017) Magnesium stearate a widely-used food additive exhibits a lack of in vitro and in vivo genotoxic potential. Mutation Research 821 13-20 DOI: 10.1016/j.toxrep.2017.10.003