盐酸育亨宾
[CAS# 65-19-0]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 神经系统用药 >> 抗抑郁、躁狂药
• 产品名称: 盐酸育亨宾
• 英文名: Yohimbine hydrochloride
• 别名: 17-Hydroxy-yohimban-16-carboxylic acid methyl ester hydrochloride
• 分子式: C₂₁H₂₆N₂O₃.HCl
• 分子量: 390.91
• CAS 登录号: 65-19-0
• EC 号码: 200-600-4
• 分子行输入简码SMILES: COC(=O)[C@H]1[C@H](CC[C@@H]2[C@@H]1C[C@H]3C4=C(CCN3C2)C5=CC=CC=C5N4)O.Cl

物理化学性质

• 熔点: 288 - 290 °C (分解) (实验值)
• 溶解度: H2O中 10 mg/mL, DMSO: 20 mM (实验值)
• 比旋光度: 99 ° (c=1%, H2O中 dry subst) (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS06 危险
• 危害标签: H300-H301-H311-H331
• 防护标签: P261-P262-P264-P270-P271-P280-P301+P316-P302+P352-P304+P340-P316-P321-P330-P361+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	3	H331
急性毒性	Acute Tox.	3	H311
急性毒性	Acute Tox.	2	H300
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
急性毒性	Acute Tox.	2	H330
急性毒性	Acute Tox.	1	H300
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373

发现和应用

盐酸育亨宾是育亨宾的盐酸盐形式，育亨宾是一种吲哚生物碱，主要来源于原产于西非的育亨宾树皮。育亨宾作为壮阳药和兴奋剂有着悠久的传统，其盐酸盐形式提高了其在药物应用中的溶解性和稳定性。

育亨宾的发现可以追溯到19世纪，当时该化合物首次从育亨宾树皮中分离出来。后续研究发现育亨宾是一种α-2肾上腺素受体拮抗剂，这一特性是其许多药理作用的基础。盐酸育亨宾主要通过阻断突触前α-2肾上腺素受体起作用，从而增加去甲肾上腺素的释放并增强交感神经系统活动。

临床上，盐酸育亨宾因其能够增加生殖器组织的血流量和神经冲动，已被用于治疗勃起功能障碍和其他性功能障碍。此外，人们还研究了它通过促进脂肪分解和增加能量消耗来帮助减肥的潜力。然而，其治疗用途受限于心率加快、血压升高、焦虑和胃肠道紊乱等副作用。

除了性健康应用外，盐酸育亨宾还被用于精神病学和神经病学研究。它可能通过调节去甲肾上腺素能通路来影响情绪和焦虑。一些研究调查了它在治疗直立性低血压和提高运动表现方面的应用，尽管证据尚无定论。

在药物制剂中，盐酸育亨宾以口服片剂或注射液的形式给药。剂量和安全性各不相同，由于存在心血管和神经系统不良反应的风险，需要仔细的医疗监督。该化合物的药代动力学包括快速吸收、肝脏代谢和肾脏排泄。

盐酸育亨宾因其独特的作用机制和多样化的生物学效应而备受关注。目前，人们仍在持续研究，以优化其临床应用并最大程度地减少副作用。各国的监管状况各不相同，一些地区将其限制为处方药，而另一些地区则出于安全考虑限制或禁止其使用。

参考文献

1990. Structure-activity relationship of yohimbine and its related analogs in blocking alpha-1 and alpha-2 adrenoceptors: A comparative study of cardiovascular activities. Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 38(6).
DOI: 10.1248/cpb.38.1702

1990. Identification of human platelet a2-adrenoceptors with a new antagonist [3H]-RX821002, a 2-methoxy derivative of idazoxan. British Journal of Pharmacology, 100(4).
DOI: 10.1111/j.1476-5381.1990.tb14105.x

1979. Blockade of the sodium channels of the node of Ranvier membrane channels by the alkaloid yohimbine. Doklady Akademii nauk SSSR.
URL: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/487935