盐酸阿罗洛尔
[CAS# 68377-91-3]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 循环系统用药 >> 抗心律失常药
• 产品名称: 盐酸阿罗洛尔
• 英文名: Arotinolol hydrochloride
• 别名: 5-(2-(3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropylthio)thiazol-4-yl)thiophene-2-carboxamide hydrochloride
• 分子式: C₁₅H₂₁N₃O₂S₃.HCl
• 分子量: 408.00
• CAS 登录号: 68377-91-3
• EC 号码: 818-190-6
• 分子行输入简码SMILES: CC(C)(C)NCC(CSC1=NC(=CS1)C2=CC=C(S2)C(=O)N)O.Cl

安全数据

• 危险品标志: GHS06 危险
• 危害标签: H301
• 防护标签: P264-P270-P301+P316-P321-P330-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	3	H301

发现和应用

盐酸阿罗洛尔是一种合成的β受体阻滞剂，具有 α 和 β 肾上腺素能阻滞特性。它主要用作治疗高血压和心血管疾病相关病症的药物。盐酸阿罗洛尔属于一类化合物，该类化合物以其通过抑制儿茶酚胺对心脏和血管的影响来降低心率和降低血压的能力而闻名。它最初是在 20 世纪 80 年代开发的，旨在寻找比旧版 β 受体阻滞剂副作用更少、更有效的抗高血压药物。

该化合物通过一种涉及特定化学试剂组合的过程合成，旨在将 α 和 β 肾上腺素能阻滞基团引入分子结构。盐酸阿罗洛尔由一个苯环组成，该苯环与乙醇胺侧链相连，这是其作用机制的核心。侧链中的羟基对于其与β受体的相互作用很重要，而芳香环则有助于其阻断α受体。这种双重作用使该化合物能够有效地控制高血压和心绞痛、心律失常和心力衰竭等疾病。

盐酸阿罗洛尔主要用于治疗高血压和作为治疗其他心血管疾病的辅助药物。它的双重作用——阻断α和β受体——有助于降低外周血管阻力，从而降低血压。通过降低心率和改善血流，它可以有效预防心绞痛并降低有心脏病史患者的心肌梗死风险。此外，它还用于治疗心力衰竭，因为它可以帮助改善心输出量，同时限制交感神经系统的过度激活，而交感神经系统的过度激活可能会导致心脏功能恶化。

除了心血管应用外，盐酸阿罗洛尔还因其对心血管系统的镇静作用而被研究用于治疗焦虑和恐慌症。然而，它在这方面的使用并不常见，其他药物通常更适合用于焦虑管理。盐酸阿罗洛尔的副作用包括头晕、疲劳和心动过缓等症状，需要在治疗期间仔细监测。

总之，盐酸阿罗洛尔是一种治疗高血压和各种心血管疾病的宝贵药物。它同时阻断 α 和 β 受体的能力提供了双重治疗效果，使其在治疗心脏相关疾病方面特别有用。对其长期益处和在其他医学领域的潜在用途的持续研究可以进一步增强其临床应用。

参考文献

1979. [Pharmacological properties of dl-2-(3'-t-butylamino-2'-hydroxypropylthio)-4-(5'-carbamoyl-2'-thienyl) thiazole hydrochloride (S-596), a new beta-adrenergic blocking agent (author's transl)]. Nihon yakurigaku zasshi. Folia pharmacologica Japonica.
DOI: 10.1254/fpj.75.707

2017. High‐throughput LC-MS/MS method with 96‐well plate precipitation for the determination of arotinolol and amlodipine in a small volume of rat plasma: Application to a pharmacokinetic interaction study. Journal of Separation Science.
DOI: 10.1002/jssc.201700784