醋酸亮丙瑞林
[CAS# 74381-53-6]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 激素及调节内分泌功能类药 >> 促性激素类药
• 产品名称: 醋酸亮丙瑞林
• 英文名: Leuprorelin acetate
• 别名: Lupron; Leuprolide acetate
• 分子式: C₅₉H₈₄N₁₆O₁₂.C₂H₄O₂
• 分子量: 1269.45
• 蛋白质序列: XHWSYLLRP
• CAS 登录号: 74381-53-6
• EC 号码: 686-285-8
• 分子行输入简码SMILES: CCNC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC2=CC=C(C=C2)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)NC(=O)[C@H](CC5=CN=CN5)NC(=O)[C@@H]6CCC(=O)N6.CC(=O)O

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08 危险
• 危害标签: H317-H332-H334-H360
• 防护标签: P203-P233-P260-P261-P271-P272-P280-P284-P302+P352-P304+P340-P317-P318-P321-P333+P317-P342+P316-P362+P364-P403-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖毒性	Repr.	1B	H360
生殖毒性	Repr.	1A	H360
呼吸道致敏	Resp. Sens.	1	H334
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
急性毒性	Acute Tox.	4	H332

发现和应用

醋酸亮丙瑞林，也称为醋酸亮丙瑞林，是促性腺激素释放激素 (GnRH) 的合成类似物。它最早由日本武田化学工业公司于 20 世纪 70 年代合成。这一发现意义重大，因为它通过调节体内性激素的产生，为治疗激素依赖性疾病提供了一种新方法。醋酸亮丙瑞林的作用是先刺激黄体生成素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的分泌，然后抑制其分泌，从而降低睾酮和雌激素水平。它的有效性以及可通过注射或植入给药的能力使其成为各种医疗治疗中的宝贵工具。

醋酸亮丙瑞林的主要用途之一是治疗前列腺癌。通过降低睾酮水平，它有助于减缓癌细胞的生长。它被用作雄激素剥夺疗法 (ADT) 的一部分，可以单独使用或与放射疗法等其他治疗方法结合使用。这种激素疗法可以显著提高晚期前列腺癌患者的生存率和生活质量。

对于患有子宫内膜异位症的女性，醋酸亮丙瑞林有助于通过降低雌激素水平来控制症状，从而减少子宫内膜组织的生长。它可以缓解疼痛并减小子宫内膜病变的大小，为许多对其他治疗反应不佳的患者提供缓解。

醋酸亮丙瑞林可有效治疗 CPP，这是一种儿童早发青春期的疾病。通过延迟青春期的进展，它可以让儿童实现更合适的发育时间表，从而有助于更好的身体和心理成长。

对于患有子宫肌瘤的女性，醋酸亮丙瑞林有助于缩小肌瘤并减轻月经量大和盆腔疼痛等症状。它通常用作术前治疗，以在手术前缩小肌瘤的大小。

在生育治疗中，醋酸亮丙瑞林用于控制排卵时间，提高成功取卵和受精的机会。它有助于同步卵泡发育，从而提高体外受精 (IVF) 等程序的有效性。

参考文献

1994. Ovarian hyperstimulation syndrome associated with the use of the gonadotropin-releasing hormone agonist leuprolide acetate. Fertility and Sterility, 62(1).
DOI: 10.1016/s0015-0282(16)56839-3

2020. Advanced implantable drug delivery technologies: transforming the clinical landscape of therapeutics for chronic diseases. Biomedical Micro-Nanotechnologies Toward Translation.
DOI: 10.1007/978-1-0716-0187-7_14