马来酸茚达特罗
[CAS# 753498-25-8]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抑制剂 >> 神经信号通路 >> 肾上腺素能受体激动剂
• 产品名称: 马来酸茚达特罗
• 英文名: Indacaterol maleate
• 别名: 5-[(1R)-2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-2(1H)-quinolinone (2Z)-2-butenedioate
• 分子式: C₂₄H₂₈N₂O₃.C₄H₄O₄
• 分子量: 508.57
• CAS 登录号: 753498-25-8
• EC 号码: 691-329-4
• 分子行输入简码SMILES: CCC1=C(C=C2CC(CC2=C1)NC[C@@H](C3=C4C=CC(=O)NC4=C(C=C3)O)O)CC.C(=CC(=O)O)C(=O)O

物理化学性质

• 溶解度: 100 mg/mL (DMS), <1 mg/mL (水) (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P305+P351+P351-P302+P352

发现和应用

马来酸茚达特罗是一种用于治疗慢性阻塞性肺病 (COPD) 和哮喘的化合物。它是一种长效β受体激动剂 (LABA)，通过放松气道肌肉并帮助改善肺部气流起作用。茚达特罗是一种选择性β-2 肾上腺素能激动剂，可提供持久的支气管扩张作用，一次吸入通常可持续 24 小时。这使得它成为需要持续缓解因 COPD 和哮喘等呼吸系统疾病引起的支气管收缩的患者的一种宝贵药物。

马来酸茚达特罗的发现可以追溯到用于治疗呼吸系统疾病的β受体激动剂的开发。早期的β受体激动剂是短效的，需要频繁服用。然而，研究人员的目标是创造一种能够以较少的剂量提供更持久效果的化合物。茚达特罗的开发涉及对β-激动剂结构的修改，从而延长了其作用时间，使其更方便患有慢性呼吸系统疾病的患者使用。茚达特罗马来酸盐作为该药物的配方，将茚达特罗与马来酸结合在一起，以提高其稳定性和溶解度，从而可以通过吸入有效输送。

茚达特罗马来酸盐的主要应用是治疗慢性阻塞性肺病，这是一种导致气流阻塞和呼吸困难的进行性肺病。慢性阻塞性肺病通常是由吸烟、长期接触空气污染物或其他环境因素引起的。茚达特罗通过放松气道周围的肌肉来帮助缓解症状，使患者呼吸更轻松。它还用于哮喘的治疗，特别是对于需要长期维持治疗的患者。与用作救援药物的短效β-激动剂不同，茚达特罗用于慢性肺病的日常常规管理。

除了用于治疗 COPD 和哮喘外，马来酸茚达特罗还因其对其他呼吸系统疾病的潜在益处而受到研究。茚达特罗的长效作用优于短效 β 受体激动剂，可减少每日剂量并提高患者依从性。此外，该药物被发现具有良好的安全性，常见的副作用包括头痛、鼻咽炎和咳嗽，这些副作用通常较轻且耐受性良好。

马来酸茚达特罗通常通过吸入给药，使用干粉吸入器或其他吸入装置，确保直接输送到肺部以快速起效。每日一次的给药方案使其成为一种流行的慢性呼吸系统疾病治疗选择，因为它允许患者在对日常生活的影响最小的情况下控制病情。作为综合治疗计划的一部分，马来酸茚达特罗通常与其他药物（如皮质类固醇）联合使用，以更广泛地控制炎症和支气管收缩。

总之，马来酸茚达特罗代表了慢性呼吸系统疾病治疗的重要进步。它的发现和发展为患有 COPD 和哮喘的患者提供了更方便、更有效的治疗选择，通过提供持久的支气管收缩缓解来改善他们的生活质量。

参考文献

2006. In vitro and in vivo pharmacological characterization of 5-[(R)-2-(5,6-diethyl-indan-2-ylamino)-1-hydroxy-ethyl]-8-hydroxy-1H-quinolin-2-one (indacaterol), a novel inhaled beta(2) adrenoceptor agonist with a 24-h duration of action. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 317(2).
DOI: 10.1124/jpet.105.098251

2023. Design of Experiment-Based Green UPLC-DAD Method for the Simultaneous Determination of Indacaterol, Glycopyrronium and Mometasone in their Combined Dosage Form and Spiked Human Plasma. Journal of Chromatographic Science, 61(7).
DOI: 10.1093/chromsci/bmad072

2021. Real-world Safety and Efficacy of Indacaterol Maleate in Patients with Chronic Obstructive Pulmonary Disease: Evidence from the Long-term Post-marketing Surveillance in Japan. Internal medicine (Tokyo, Japan), 60(15).
DOI: 10.2169/internalmedicine.5571-20