卡利普多
[CAS# 78-44-4]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 神经系统用药 >> 抗焦虑药
• 产品名称: 卡利普多
• 英文名: Carisoprodol
• 别名: N-Isopropyl 2-methyl-2-propyl-1,3-propanediol dicarbamate; Isopropylcarbamic acid ester with 2-(hydroxymethyl)-2-methylpentyl carbamate
• 分子式: C₁₂H₂₄N₂O₄
• 分子量: 260.33
• CAS 登录号: 78-44-4
• EC 号码: 201-118-7
• 分子行输入简码SMILES: CCCC(C)(COC(=O)N)COC(=O)NC(C)C

物理化学性质

• 熔点: 92-92 °C
• 水溶性: <0.1 g/100 mL at 19.5 °C

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302
• 防护标签: P264-P270-P301+P317-P330-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302

发现和应用

卡立普多是 1959 年 Frank Berger 在美国华莱士实验室（现为赛诺菲的一部分）首次合成的。最初，该药物被用作潜在的防腐剂，其肌肉松弛特性在早期试验中很快得到认可。这一发现标志着药理学的一个关键时刻，为进一步研究其治疗潜力铺平了道路。卡立普多属于氨基甲酸酯类化合物，正式名称为 2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯。它是一种中枢骨骼肌松弛剂，通过改变大脑和脊髓网状结构内的神经元通讯发挥作用。通过调节神经传递，特别是抑制下行网状结构和脊髓中的神经元间活动，卡立普多可缓解肌肉痉挛和相关不适。

卡立普多主要用于治疗以严重肌肉痉挛和疼痛为特征的急性肌肉骨骼疾病。其常见适应症包括急性背痛、颈部疼痛和肌肉骨骼损伤。它能迅速缓解肌肉痉挛，因此成为短期对症治疗的首选，通常与休息和物理治疗相结合。

口服卡立普多后，它就迅速从胃肠道吸收，给药后 1 至 2 小时内血浆浓度达到峰值。它通过细胞色素 P450 酶（主要是 CYP2C19）进行肝脏代谢，形成甲丙氨酯，这是一种具有额外药理活性的代谢物。由于其镇静特性和滥用潜力，卡立普多在美国被列为第四类管制物质，并在许多国家受到监管。

虽然按说明使用时通常耐受性良好，但卡立普多可能会导致嗜睡、头晕和认知障碍，尤其是在较高剂量或与其他中枢神经系统抑制剂联合使用时。由于突然停药可能会产生依赖性和戒断症状，??因此不建议长期使用。医生必须仔细评估个体患者因素，包括病史和同时服用的药物，以减轻潜在风险并优化治疗结果。

正在进行的研究继续探索卡立普多的新配方和给药方法，旨在提高疗效、减少副作用和提高患者依从性。在平衡其疗效与警惕滥用方面仍然存在挑战。此外，正在努力阐明其全部药理学潜力并扩大其在慢性疼痛管理和神经系统疾病等相关领域的应用。

参考文献

2024. Skeletal Muscle Relaxants and Acute Pain. Perioperative Pain Management.
DOI: 10.1007/978-3-031-67648-2_41

2023. A preclinical secondary pharmacology resource illuminates target-adverse drug reaction associations of marketed drugs. Nature Communications, 14(1).
DOI: 10.1038/s41467-023-40064-9