瑞莫杜林
[CAS# 81846-19-7]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 激素及调节内分泌功能类药 >> 前列腺素类药
• 产品名称: 瑞莫杜林
• 英文名: Remodulin
• 别名: Treprostinil; [[(1R,2R,3aS,9aS)-2,3,3a,4,9,9a-Hexahydro-2-hydroxy-1-[(3S)-3-hydroxyoctyl]-1H-benz[f]inden-5-yl]oxy]acetic acid
• 分子式: C₂₃H₃₄O₅
• 分子量: 390.51
• CAS 登录号: 81846-19-7
• EC 号码: 808-233-7
• 分子行输入简码SMILES: CCCCC[C@@H](CC[C@H]1[C@@H](C[C@H]2[C@@H]1CC3=C(C2)C(=CC=C3)OCC(=O)O)O)O

物理化学性质

• 溶解度: 100 mM (DMSO), 50 mM (乙醇)

安全数据

• 危险品标志: GHS06;GHS07;GHS08 危险
• 危害标签: H301-H311-H315-H319-H331-H335-H361-H372
• 防护标签: P203-P260-P261-P262-P264-P264+P265-P270-P271-P280-P301+P316-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P316-P318-P319-P321-P330-P332+P317-P337+P317-P361+P364-P362+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
急性毒性	Acute Tox.	3	H311
急性毒性	Acute Tox.	3	H331
生殖毒性	Repr.	2	H361

发现和应用

Remodulin 的通用名是曲前列尼尔，是一种用于治疗肺动脉高压 (PAH) 的药物，肺动脉高压是一种以肺动脉高血压为特征的严重疾病。如果不及时治疗，PAH 会导致心力衰竭，而 Remodulin 在控制这种疾病方面发挥着至关重要的作用，它有助于降低肺血压并提高运动能力。

曲前列尼尔是 Remodulin 中的活性成分，是前列环素的合成类似物，前列环素是人体内天然存在的物质，有助于扩张血管并防止血液凝结。前列环素在血管稳态中的作用使其成为治疗 PAH 的药物开发目标。Remodulin 是一种更稳定、作用时间更长的替代药物，可以替代早期的基于前列环素的疗法，后者由于半衰期短，需要持续静脉注射。

经过广泛的研究和临床试验证明 Remodulin 对 PAH 患者的疗效和安全性，Remodulin 于 21 世纪初获准用于医疗用途。与前代产品不同，Remodulin 可通过皮下或静脉输注给药，为患者提供更大的灵活性和便利性。尤其是皮下途径，可使用小型泵持续给药，从而减少频繁就医的需要，从而显著改善患者的生活质量。

Remodulin 的作用机制涉及血管舒张，有助于降低肺动脉阻力，从而降低肺部血压。此外，Remodulin 可抑制血小板聚集，降低可能进一步加剧 PAH 的血栓风险。这些综合作用使 Remodulin 成为 PAH 治疗的重要组成部分，特别是对于无法耐受其他疗法或尽管接受标准治疗但病情仍进展的患者。

Remodulin 通常作为 PAH 长期管理计划的一部分开具，并经常与其他药物（如内皮素受体拮抗剂或磷酸二酯酶-5 抑制剂）一起使用，以优化治疗效果。 Remodulin 的剂量根据患者的反应和耐受性进行个性化，目标是逐渐增加剂量以实现最大治疗效果，同时将副作用降至最低。

Remodulin 的常见副作用包括输液部位疼痛和反应、头痛、恶心、腹泻和下颌疼痛。这些副作用通常是可控的，随着患者适应治疗，副作用可能会随着时间的推移而减轻。然而，给药方法，尤其是皮下给药，有时会在输液部位引起明显不适，这可能会限制其在某些患者的使用。

尽管存在这些挑战，但 Remodulin 已成为许多 PAH 患者的变革性治疗方法，有助于延长生存期、改善症状并提高生活质量。基于曲前列尼尔的疗法的开发仍在继续，正在探索更新的配方和给药方法，以进一步改善患者的治疗效果。

参考文献

2021. Inhaled Treprostinil in Pulmonary Hypertension Due to Interstitial Lung Disease. The New England journal of medicine, 384(4).
DOI: 10.1056/nejmoa2008470

2003. Prostanoids for Pulmonary Arterial Hypertension. American journal of respiratory medicine : drugs, devices, and other interventions, 2(2).
DOI: 10.1007/bf03256644

2012. Inhaled treprostinil: a therapeutic review. Drug Design, Development and Therapy, 6.
DOI: 10.2147/dddt.s19281