萘莫司他甲磺酸盐
[CAS# 82956-11-4]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抑制剂 >> 蛋白酶体 >> 丝氨酸蛋白酶抑制剂
• 产品名称: 萘莫司他甲磺酸盐
• 英文名: Nafamostat mesylate
• 别名: 6-Amidino-2-naphthyl 4-guanidino-benzoate dimethanesulphonate
• 分子式: C₁₉H₁₇N₅O₂.2(CH₄O₃S);C₂₁H₂₅N₅O₈S₂
• 分子量: 539.58
• CAS 登录号: 82956-11-4
• EC 号码: 692-168-2
• 分子行输入简码SMILES: CS(=O)(=O)O.CS(=O)(=O)O.C1=CC(=CC=C1C(=O)OC2=CC3=C(C=C2)C=C(C=C3)C(=N)N)N=C(N)N

物理化学性质

• 溶解度: 53 mg/mL (水), 20 mg/mL (DMSO) (实验值)
• 熔点: 259-261 °C (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS08 警告
• 危害标签: H361
• 防护标签: P203-P280-P318-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖毒性	Repr.	2	H361
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H410
急性毒性	Acute Tox.	4	H302

发现和应用

萘莫司他甲磺酸盐是一种合成化合物，主要用作抗凝剂和抗病毒剂。它属于一类蛋白酶抑制剂，因其能够抑制在血液凝固和病毒复制中发挥作用的各种酶而闻名。萘莫司他甲磺酸盐最早是在 20 世纪 80 年代由研究人员合成的，当时他们正在寻找治疗血栓性疾病和病毒感染的有效药物。它的发现是持续努力的一部分，旨在开发更有效的药物来治疗弥漫性血管内凝血 (DIC) 等疾病和治疗某些病毒感染，包括由乙型肝炎和丙型肝炎引起的感染。

萘莫司他甲磺酸盐的合成涉及一系列复杂的化学反应，这些反应将甲磺酸酯基团引入萘莫司他分子。这种甲磺酸酯基团增强了化合物的溶解度和生物利用度，使其在给药时更有效。萘莫司他甲磺酸盐通过抑制各种酶（包括凝血酶和其他丝氨酸蛋白酶）发挥作用，这些酶在凝血级联中至关重要。通过阻断这些酶，萘莫司他甲磺酸盐有助于防止异常血栓的形成，从而控制出血性疾病并改善凝血障碍患者的血液循环。

萘莫司他甲磺酸盐最重要的应用之一是治疗急性胰腺炎，尤其是当其并发 DIC 时。在这些情况下，萘莫司他甲磺酸盐通过调节凝血系统起作用，从而防止进一步的并发症。它还被用于某些肝脏疾病，其抗病毒特性有助于减少乙型肝炎和丙型肝炎等病毒的复制。萘莫司他甲磺酸盐有时被用于 COVID-19 等疾病的治疗，因为它的蛋白酶抑制可能有助于减少病毒复制，尽管它用于此目的的用途仍在研究中。

除了在治疗凝血和病毒感染方面的作用外，萘莫司他甲磺酸盐还因其在癌症治疗中的潜在用途而受到探索。研究表明，其蛋白酶抑制特性可能有助于抑制癌细胞的扩散，尽管这种应用的临床证据仍然有限。该化合物通过静脉注射给药，由于其对凝血系统的强大影响，其使用需要仔细监测。

总之，萘莫司他甲磺酸盐是一种具有显著治疗潜力的多功能药物。它能够抑制参与凝血和病毒复制的蛋白酶，使其成为治疗多种疾病的重要药物。随着对其应用的研究不断深入，萘莫司他甲磺酸盐可能会在各种疾病的治疗中找到新的用途，特别是那些涉及异常凝血或病毒感染的疾病。

参考文献

2019. Nafamostat and sepimostat identified as novel neuroprotective agents via NR2B N-methyl-D-aspartate receptor antagonism using a rat retinal excitotoxicity model. Scientific Reports, 9(1).
DOI: 10.1038/s41598-019-56905-x

1984. Pharmacological studies of FUT-175, nafamstat mesilate. I. Inhibition of protease activity in in vitro and in vivo experiments. Japanese Journal of Pharmacology, 35(3).
DOI: 10.1254/jjp.35.203

1993. The therapeutic effect of a new synthetic protease inhibitor (E-3123) on hemodynamic changes during experimental acute pancreatitis in dogs. Journal of Gastroenterology, 28(2).
DOI: 10.1007/bf02775005