米罗那非
[CAS# 862189-95-5]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 其它化学药
• 产品名称: 米罗那非
• 英文名: Mirodenafil
• 别名: 5-Ethyl-3,5-dihydro-2-[5-[[4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazinyl]sulfonyl]-2-propoxyphenyl]-7-propyl-4H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-4-one
• 分子式: C₂₆H₃₇N₅O₅S
• 分子量: 531.67
• CAS 登录号: 862189-95-5
• 分子行输入简码SMILES: CCCC1=CN(C2=C1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)CCO)OCCC)CC

物理化学性质

• 溶解度: 10 mM (DMSO)
• 密度: 1.33

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302-H315-H319
• 防护标签: P501-P270-P264-P280-P302+P352-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313-P301+P312+P330

发现和应用

米罗地那非是一种强效药物化合物，主要用于治疗勃起功能障碍 (ED)。米罗地那非由韩国公司 SK Chemicals 发现和开发，代表了泌尿科和性健康领域的重大进步。

米罗地那非的发现是开发选择性和有效 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂的更广泛努力的一部分。PDE5 抑制剂是一类通过阻断酶 5 型磷酸二酯酶起作用的药物，该酶在调节阴茎血流中发挥作用。通过抑制这种酶，米罗地那非有助于增加流向阴茎的血流量，促进和维持对性刺激的勃起。

与现有的 PDE5 抑制剂（如西地那非 (Viagra)、他达拉非 (Cialis) 和伐地那非 (Levitra)）相比，米罗地那非的开发旨在提供一种具有更高疗效和更有利副作用的治疗选择。米罗地那非的化学结构包括吡唑并嘧啶酮核心，这有助于其在抑制 PDE5 方面具有高特异性和效力。

临床研究表明，米罗地那非可有效治疗各种人群的 ED，包括患有糖尿病和高血压等潜在健康问题的人。它通常以片剂形式给药，剂量根据个体患者需求量身定制。研究表明，米罗地那非起效迅速，通常在 30 到 60 分钟内，并且药效持续时间允许在性活动中灵活选择。

米罗地那非的一个显着优势是其安全性和耐受性。临床试验和上市后监测表明，它通常耐受性良好，常见的副作用是轻微和短暂的，包括头痛、潮红、鼻塞和消化不良。这些副作用与其他 PDE5 抑制剂的副作用相似，但往往不那么严重，发生频率也较低。

除了主要用于治疗 ED 之外，米罗地那非还被探索用于其他潜在的医疗应用。目前正在研究其在治疗肺动脉高压 (PAH) 方面的可能益处，肺动脉高压是一种以肺动脉高血压为特征的疾病。PDE5 抑制剂的作用机制是促进血管舒张和改善血流，使其成为 PAH 治疗的有希望的候选药物。

此外，米罗地那非的开发强调了药物创新在改善患者预后和生活质量方面的重要性。它的上市为患有 ED 的个人提供了另一种有价值的选择，有助于更广泛的治疗选择和个性化治疗方法。

参考文献

2007. Development of LC/MS/MS assay for the determination of 5-ethyl-2-{5-[4-(2-hydroxyethyl)piperazine-1-sulfonyl]-2-propoxyphenyl}-7-propyl-3,5-dihydropyrrolo[3,2-d]pyrimidin-4-one (SK3530) in human plasma: application to a clinical pharmacokinetic study. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis, 45(2).
DOI: 10.1016/j.jpba.2007.06.021

2007. Validation of a HPLC method for the quantification and purity determination of SK3530 in drug substance and tablet. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis, 43(3).
DOI: 10.1016/j.jpba.2006.10.011

2007. Metabolism and excretion of 5-ethyl-2-{5-[4-(2-hydroxyethyl)piperazine-1-sulfonyl]-2-propoxyphenyl}-7-propyl-3,5-dihydropyrrolo[3,2-d]-pyrimidin-4-one (SK3530) in rats. Rapid Communications in Mass Spectrometry, 21(6).
DOI: 10.1002/rcm.2943