瑞昔洛韦钠
[CAS# 922139-31-9]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抑制剂原料药
• 产品名称: 瑞昔洛韦钠
• 英文名: Recilisib sodium
• 别名: sodium 4-[(E)-2-[(4-chlorophenyl)methylsulfonyl]ethenyl]benzoate
• 分子式: C₁₆H₁₂ClNaO₄S
• 分子量: 358.77
• CAS 登录号: 922139-31-9
• 分子行输入简码SMILES: C1=CC(=CC=C1CS(=O)(=O)/C=C/C2=CC=C(C=C2)C(=O)[O-])Cl.[Na+]

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302-H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P264-P270-P271-P280-P301+P312-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P330-P332+P313-P337+P313-P362-P403+P233-P405-P501

发现和应用

瑞可利西布钠的化学名称为 4-[(3-甲基-2-噻吩基)甲氨基]-3-硝基苯甲酸钠盐，是一种很有前途的放射防护剂，旨在减轻辐射暴露的有害影响。其独特的性质和潜在应用引起了医学和国防研究的极大兴趣。

瑞可利西布钠的开发是寻找有效放射防护化合物广泛努力的一部分，这些化合物可用于保护个人免受电离辐射的破坏作用。由于涉及辐射的医疗治疗以及保护军事人员和核事故中的急救人员对此类药剂的需求不断增加，这项工作获得了动力。

发现过程涉及对各种化学化合物进行广泛筛选，以确定它们是否能够保护细胞免受辐射引起的损伤。瑞可利西布钠因其能够激活细胞防御机制和增强 DNA 修复过程而成为一种有力的候选药物。

Recilisib 钠是一种苯甲酸衍生物，具有复杂的结构，包括噻吩基、硝基和胺键。其钠盐形式增强了在水中的溶解度，使其更适合在临床环境中给药。Recilisib 钠的分子式为 C13H10N2NaO4S，通常是结晶固体。

Recilisib 钠的放射保护作用归因于其能够调节参与对辐射损伤反应的几种细胞途径。关键机制包括：Recilisib 钠促进修复电离辐射造成的 DNA 损伤的酶的激活。这有助于维持受辐射细胞中遗传物质的完整性；辐射暴露会产生活性氧 (ROS)，可损害细胞成分。 Recilisib 钠通过增强抗氧化防御系统的活性来帮助减少氧化应激；该化合物调节控制细胞存活和凋亡的信号通路。通过促进细胞存活通路和抑制凋亡信号，recilisib 钠有助于保护细胞免受辐射诱导的死亡。

Recilisib 钠的主要应用之一是保护接受癌症放射治疗的患者。通过最大限度地减少对肿瘤周围健康组织的损害，它可以提高放射治疗的治疗指数并减少副作用。

Recilisib 钠在防御方面具有潜在的应用，特别是用于保护军事人员和应急响应人员免受核和放射事件的影响。它可以预防性或治疗性地给药以减轻辐射损伤。

太空任务使宇航员暴露在更高水平的宇宙辐射中。瑞可利西布钠可用于保护宇航员免受长期辐射暴露，从而在长期任务期间保障他们的健康。

核电站和其他可能暴露于辐射的环境中工作的工人可以从瑞可利西布钠中受益，作为一种保护措施，以降低辐射引起的健康问题的风险。

临床前研究和临床试验对于确定瑞可利西布钠的安全性和有效性至关重要。初步研究显示出希望，表明它可以以最小的副作用给药。然而，需要进行彻底的临床评估，以确定最佳给药方案并充分了解其长期安全性。

参考文献

2024. Serum microRNA profile of rhesus macaques following ionizing radiation exposure and treatment with a medical countermeasure, Ex-Rad. Scientific Reports, 14(1).
DOI: 10.1038/s41598-024-54997-8

2023. Analysis of the Proteomic Profile in Serum of Irradiated Nonhuman Primates Treated with Ex-Rad, a Radiation Medical Countermeasure. Journal of Proteome Research, 22(3).
DOI: 10.1021/acs.jproteome.2c00458

2021. Analysis of the metabolomic profile in serum of irradiated nonhuman primates treated with Ex-Rad, a radiation countermeasure. Scientific Reports, 11(1).
DOI: 10.1038/s41598-021-91067-9