托伐普坦磷酸钠
[CAS# 942619-79-6]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抑制剂 >> G蛋白偶联受体（GPCR 和 G蛋白）
• 产品名称: 托伐普坦磷酸钠
• 英文名: Tolvaptan Sodium Phosphate
• 别名: disodium [7-chloro-1-[2-methyl-4-[(2-methylbenzoyl)amino]benzoyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepin-5-yl] phosphate
• 分子式: C₂₆H₂₄ClN₂Na₂O₆P
• 分子量: 572.88
• CAS 登录号: 942619-79-6
• 分子行输入简码SMILES: CC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)N3CCCC(C4=C3C=CC(=C4)Cl)OP(=O)([O-])[O-])C.[Na+].[Na+]

发现和应用

托伐普坦磷酸钠是托伐普坦（一种选择性加压素V₂受体拮抗剂）的静脉注射前体药物。该化合物的研发旨在克服托伐普坦口服给药的局限性，尤其适用于因意识障碍、胃肠功能障碍或机械通气而无法口服药物的患者。分子结构中添加的磷酸基团增强了其水溶性，使其适用于急性临床情况下的静脉注射。

该化合物通过抑制位于肾集合管V₂受体上的加压素发挥作用。这一作用阻止了水通道蛋白-2插入到顶端膜，从而减少了水的重吸收并促进了自由水的排泄——这一过程被称为水渗出。与传统利尿剂不同，托伐普坦磷酸钠可诱导水分流失，且不会显著影响电解质水平，因此在纠正低钠血症和控制心力衰竭等疾病中的液体超负荷方面特别有效。

托伐普坦磷酸钠的研发旨在满足临床对有效血管加压素拮抗剂的需求，该拮抗剂可静脉给药。该化合物在体内发生酶水解，释放活性托伐普坦，然后与V₂受体结合。这种药理学方法确保了快速起效，这对于治疗急性失代偿性心力衰竭和其他紧急情况至关重要。

其典型给药方案为每日一次，每次16毫克，静脉输注，持续一小时。该方案已证明可有效增加尿量并降低尿液渗透压，其结果与水渗机制相符。血清钠未发生超出预期校正范围的显著变化，进一步证明了其在临床应用中的安全性。此外，当袢利尿剂或其他标准疗法疗效不佳或禁忌时，它可作为一种选择。

临床研究表明，接受托伐普坦磷酸钠治疗的患者体液平衡和临床症状均显著改善。这些发现凸显了其在传统疗法无效的病例中的实用性。该剂型可以精确控制药物输送和剂量，这对于需要快速液体管理且避免电解质过度流失风险的危重患者至关重要。

托伐普坦磷酸钠已在日本获批用于医疗用途，并以 SAMTASU? 为商品名使用。该药物专门用于容量超负荷且无法口服的心力衰竭患者。该药物的获批代表了心力衰竭药物治疗领域的一个里程碑，尤其对于可能不适合口服药物的住院患者而言。

在医疗实践中，当需要快速利尿且不影响血清钠水平时，可使用托伐普坦磷酸钠。它是一种有价值的治疗选择，通过提供一种专注于水分排出而非钠或氯离子排泄的机制，补充了现有的利尿剂。将其引入治疗方案有助于改善具有复杂液体管理需求的患者群体的预后。

托伐普坦磷酸钠的开发和应用体现了靶向给药和制剂改进在优化药物治疗中的重要性。该化合物满足了特定的临床需求，并成为化学修饰如何扩展现有药物用途以应对新的治疗挑战的典范。它为住院和危重患者液体超负荷的现有治疗方式提供了实用的补充。

参考文献

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