雷诺嗪
[CAS# 95635-55-5]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抑制剂 >> 跨膜转运蛋白 >> 钙通道抑制剂
• 产品名称: 雷诺嗪
• 英文名: Ranolazine
• 别名: N-(2,6-Dimethylphenyl)-2-[4-[2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propyl]piperazin-1-yl]acetamide
• 分子式: C₂₄H₃₃N₃O₄
• 分子量: 427.54
• CAS 登录号: 95635-55-5 (142387-99-3)
• EC 号码: 620-450-7
• 分子行输入简码SMILES: CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)CN2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC=C3OC)O

物理化学性质

• 溶解度: 10 mM (DMSO)

安全数据

• 危险品标志: GHS06;GHS07;GHS08 危险
• 危害标签: H301-H302-H315-H319-H335-H336-H361-H373
• 防护标签: P203-P260-P261-P264-P264+P265-P270-P271-P280-P301+P316-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P318-P319-P321-P330-P332+P317-P337+P317-P362+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H336
生殖毒性	Repr.	2	H361
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	2	H371

发现和应用

雷诺嗪是一种合成的抗心绞痛药物，于 21 世纪初首次推出。它被开发用于提供一种治疗心绞痛的新方法，心绞痛是一种因心肌血流减少而导致胸痛的疾病。雷诺嗪独特的作用机制和临床益处使其成为慢性稳定型心绞痛患者治疗方案的宝贵补充。

雷诺嗪的发现源于对改善心绞痛患者生活质量的新疗法的追求。传统的心绞痛治疗方法，如硝酸盐、β 受体阻滞剂和钙通道阻滞剂，主要侧重于减轻心脏负荷或改善血流。然而，雷诺嗪的开发方法不同，它针对的是细胞水平上心绞痛的潜在病理生理学。

雷诺嗪通过选择性抑制心肌细胞中钠电流的晚期阶段起作用，这有助于稳定心脏的电活动。这种抑制作用可降低缺血（血流减少）期间可能出现的细胞内钙离子水平过高。通过减轻钙超载，雷诺嗪有助于降低心肌需氧量并提高心脏效率。这种机制不同于传统的抗心绞痛药物，为治疗心绞痛提供了额外的治疗选择。

雷诺嗪的临床应用主要集中在患有慢性稳定性心绞痛的患者身上。当单独使用其他抗心绞痛药物不足以控制症状时，可将其与其他抗心绞痛药物联合用作辅助治疗。雷诺嗪已被证明可以提高运动耐受性并减少心绞痛发作的频率，从而提高患者的整体生活质量。它不会显著影响心率或血压，因此对于可能无法很好地耐受其他抗心绞痛药物的患者来说，它是一种合适的选择。

雷诺嗪通常以缓释片的形式口服。该药物在胃肠道中吸收良好，主要由肝脏代谢。虽然它的半衰期相对较长，但通常每天服用两次以维持有效的血药浓度。根据患者的反应和与其他药物的任何潜在相互作用调整给药方案。

雷诺嗪的主要优势之一是其安全性。它通常耐受性良好，副作用通常较轻，包括头晕、恶心和便秘。重要的是，雷诺嗪不具有与某些传统抗心绞痛药物（如硝酸盐）相关的耐受性或依赖性风险。然而，必须对患者进行潜在的药物相互作用监测，特别是与影响雷诺嗪代谢的肝酶系统的其他药物的相互作用。

雷诺嗪的引入扩大了治疗心绞痛的治疗选择，为可能对传统治疗反应不佳的患者提供了另一种选择。其独特的作用机制和良好的副作用使其成为抗心绞痛治疗药物的宝贵补充。随着研究的继续，雷诺嗪在心血管医学中的作用可能会进一步发展，从而为其在治疗心脏病各个方面的潜在益处和应用提供更多见解。

参考文献

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