曲司氯胺
[CAS# 10405-02-4]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抑制剂 >> 神经信号通路 >> 乙酰胆碱受体拮抗剂
• 英文名: Trospium chloride
• 别名: [(1S,5R)-spiro[8-azoniabicyclo[3.2.1]octane-8,1'-azolidin-1-ium]-3-yl] 2-hydroxy-2,2-diphenylacetate chloride
• 产品名称: 曲司氯胺
• 分子式: C₂₅H₃₀NO₃^.Cl
• 分子量: 427.97
• CAS 登录号: 10405-02-4
• EC 号码: 233-875-4
• 分子行输入简码SMILES: C1CC[N+]2(C1)[C@@H]3CC[C@H]2CC(C3)OC(=O)C(C4=CC=CC=C4)(C5=CC=CC=C5)O.[Cl-]

物理化学性质

• 溶解度: 2 mg/mL (dmso)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302-H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P305+P351+P338

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
急性毒性	Acute Tox.	4	H312

发现和应用

曲司氯铵是一种合成的季铵化合物，主要用于治疗膀胱过度活动症 (OAB) 及其相关症状，包括尿急、尿频和尿失禁。它被归类为抗毒蕈碱药物，通过阻断膀胱中的毒蕈碱受体起作用，特别是负责膀胱肌肉收缩的 M3 受体。这种抑制可减少膀胱痉挛并改善与膀胱过度活动症相关的症状。

曲司氯铵于 20 世纪 90 年代初首次投入临床实践。它的开发旨在为患有尿失禁和其他相关症状的患者提供更有效的治疗方法，以减少通常与其他抗毒蕈碱药物相关的不良副作用。由于其季铵结构，曲司氯铵不太可能穿过血脑屏障，这有助于降低中枢神经系统 (CNS) 副作用的发生率，例如认知障碍和镇静，这些副作用在该类其他药物中更常见。

曲司氯铵通常以片剂形式或缓释制剂口服，为给药方案提供了灵活性。该化合物具有高度的水溶性，但其季铵结构限制了其从胃肠道的吸收，导致与其他一些抗毒蕈碱药物相比全身暴露量较低。这一特性使其特别适用于更容易受到抗毒蕈碱药物副作用影响的患者，例如口干、便秘和视力模糊。

在临床应用方面，曲司氯铵已被证明可有效改善膀胱过度活动症患者的生活质量。多项临床试验已证实其在减少尿频、尿急和尿失禁方面的功效，且安全性可接受。它通常用于对生活方式改变或其他非药物治疗 OAB 反应不佳的患者。

除了在泌尿科的主要用途外，曲司氯铵还被探索用于其他潜在应用，包括与其他药物联合使用以增强对各种膀胱疾病的治疗效果。然而，其最成熟和最广泛认可的应用仍然是治疗膀胱过度活动症。

曲司氯铵通常被认为对大多数患者安全，但某些人群，例如患有严重肾功能不全或对该药物过敏的人，可能需要谨慎使用。这种药物通常不建议在怀孕期间使用，并且由于可能与年龄相关的药代动力学变化，应谨慎用于老年患者。可能需要定期监测和调整剂量以优化治疗结果并最大限度地降低不良反应的风险。

总之，曲司氯铵是一种用于治疗膀胱过度活动症的成熟抗毒蕈碱药物。其开发旨在提供一种有效的治疗选择，同时降低中枢神经系统副作用的风险，使其成为患有这种疾病的患者的重要选择。它在临床试验中已证明有效，并且仍然是治疗与膀胱过度活动症相关的泌尿症状的重要药物。

参考文献

2024. Efficacy of xanomeline and trospium chloride in schizophrenia: pooled results from three 5-week, randomized, double-blind, placebo-controlled, EMERGENT trials. Schizophrenia (Heidelberg, Germany), 10.
DOI: 10.1038/s41537-024-00525-6

2025. Emerging Pharmacological Approaches for Psychosis and Agitation in Alzheimer抯 Disease. CNS Drugs, 39(2).
DOI: 10.1007/s40263-024-01133-9

2015. Systematic solvate screening of trospium chloride: discovering hydrates of a long-established pharmaceutical. CrystEngComm, 17(33).
DOI: 10.1039/C5CE00744E