米罗加巴林苯磺酸盐
[CAS# 1138245-21-2]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 其它化学药
• 英文名: Mirogabalin besylate
• 别名: (1R,5S,6S)-6-(Aminomethyl)-3-ethyl-bicyclo[3.2.0]hept-3-ene-6-acetic acid benzenesulfonate (1:1); DS 5565 besylate
• 产品名称: 米罗加巴林苯磺酸盐
• 分子式: C₁₂H₁₉NO₂^.C₆H₆O₃S
• 分子量: 367.46
• CAS 登录号: 1138245-21-2
• EC 号码: 983-325-9
• 分子行输入简码SMILES: CCC1=C[C@@H]2[C@H](C1)C[C@@]2(CC(=O)O)CN.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O

安全数据

• 危险品标志: GHS05;GHS07;GHS08 Danger
• 危害标签: H315-H317-H318-H334-H335-H361-H373-H413
• 防护标签: P203-P233-P260-P261-P264-P264+P265-P271-P272-P273-P280-P284-P302+P352-P304+P340-P305+P354+P338-P317-P318-P319-P321-P332+P317-P333+P317-P342+P316-P362+P364-P403-P403+P233-P405-P501

发现和应用

米罗巴林贝西酸酯是一种主要用于治疗神经性疼痛的药物化合物。它是电压门控钙通道 α2δ 亚基的选择性配体，在调节中枢神经系统的兴奋性神经传递方面起着重要作用。

米罗巴林的发现是开发针对 α2δ 亚基的药物的更广泛努力的一部分，α2δ 亚基是参与疼痛信号传递的钙通道成分。米罗巴林是普瑞巴林和加巴喷丁的类似物，这两者都是另外两种著名的 α2δ 配体。它由制药公司第一三共开发，其临床开发旨在提高类似化合物的疗效和安全性。

米罗巴林已被证明可有效治疗神经性疼痛，特别是在糖尿病周围神经病变和带状疱疹后神经痛等疾病中。这些疾病的特征是神经损伤或功能障碍导致的慢性疼痛，而米罗巴林调节钙通道活性的能力被认为可以通过减少兴奋性神经递质的释放来缓解这种疼痛。其作用机制类似于普瑞巴林和加巴喷丁，它们也作用于电压门控钙通道的 α2δ 亚基。

临床研究表明，与同类药物相比，米罗巴林可以显著缓解疼痛，副作用发生率较低。这一点尤为重要，因为传统的神经性疼痛治疗通常会伴有头晕、镇静和体重增加等不良反应。米罗巴林的副作用较少，使其成为治疗慢性神经性疼痛的有希望的选择，为对其他药物反应不佳的患者提供了另一种选择。

米罗巴林以其苯磺酸盐的形式上市，用于提高药物的溶解度和稳定性。研究表明，米罗巴林的苯磺酸盐形式可提高其生物利用度并改善其药代动力学特性，使其适合口服给药。

总之，米罗巴林苯磺酸盐是一种用于治疗神经性疼痛的选择性 α2δ 配体。它的发现和开发为患有慢性疼痛的患者提供了一种新的治疗选择。米罗巴林的临床疗效和安全性以及其良好的副作用使其成为神经性疼痛现有治疗方法的宝贵补充。

参考文献

2024. Usefulness of Mirogabalin in Central Neuropathic Pain After Stroke: Post Hoc Analysis of a Phase 3 Study by Stroke Type and Location. Pain and Therapy.
DOI: 10.1007/s40122-024-00616-3

2024. Efficacy and safety of add-on mirogabalin to conventional therapy for the treatment of peripheral neuropathic pain after thoracic surgery: the multicenter, randomized, open-label ADMIT-NeP study. BMC Cancer.
DOI: 10.1186/s12885-023-11708-2

2019. Mirogabalin: First Global Approval. Drugs.
DOI: 10.1007/s40265-019-01070-8