真黄素
[CAS# 1205548-00-0]

基本信息

• 产品分类: 天然产物 >> 黄酮类化合物
• 英文名: Eutropoflavin
• 别名: 2-[4-(dimethylamino)phenyl]-7,8-dihydroxychromen-4-one
• 产品名称: 真黄素
• 分子式: C₁₇H₁₅NO₄
• 分子量: 297.31
• CAS 登录号: 1205548-00-0
• 分子行输入简码SMILES: CN(C)C1=CC=C(C=C1)C2=CC(=O)C3=C(O2)C(=C(C=C3)O)O

物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.695, 计算值^*
• 沸点: 535.1±50.0 ºC (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 277.4±30.1 ºC, 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

发现和应用

真黄素，也称为 7,8-二羟基黄酮 (C15H10O4)，是一种合成的黄酮类衍生物，由于其独特的神经保护特性而引起了人们的极大兴趣。真黄素在结构上与天然黄酮类化合物相似，是 TrkB（原肌球蛋白受体激酶 B）受体的强效选择性激动剂，该受体在介导脑源性神经营养因子 (BDNF) 的作用方面至关重要。这种相互作用巩固了真黄素在治疗一系列神经系统疾病方面的潜力。

真黄素的发现源于对 BDNF 小分子模拟物进行鉴定的努力。BDNF 在神经存活、可塑性和生长中起着核心作用，但由于药代动力学特性较差且难以穿过血脑屏障，其治疗应用受到限制。研究人员合成了 eutropoflavin 来解决这些问题，从而产生了一种有效激活 TrkB 受体的化合物，模仿 BDNF 的有益作用，同时提供更好的稳定性和生物利用度。

Eutropoflavin 的神经保护特性已在临床前模型中得到广泛研究。它已证明在预防神经元死亡和促进突触可塑性方面有效，这是学习和记忆的关键过程。这些特性使其成为治疗阿尔茨海默病、帕金森病和亨廷顿病等神经退行性疾病的有希望的候选药物。在阿尔茨海默病的动物模型中，eutropoflavin 已被证明可以减少淀粉样蛋白斑块的形成，改善认知功能，并减轻突触丢失。同样，在帕金森病模型中，该化合物保护了多巴胺能神经元并缓解了运动功能障碍。

除了神经退行性疾病外，eutropoflavin 在治疗精神疾病方面也有潜在的应用。临床前研究表明，它通过调节神经可塑性和增强 BDNF 信号传导，可有效缓解抑郁和焦虑症状。与传统抗抑郁药相比，它起效迅速，这提供了额外的优势，使其成为进一步临床研究的主题。

欧特罗普黄素促进神经再生的能力也在创伤性脑损伤和脊髓损伤的背景下得到了探索。通过激活 TrkB 受体，它促进轴突生长，减少神经炎症，并改善动物模型的功能恢复。这些发现凸显了其作为中枢神经系统损伤治疗剂的潜力。

除了神经保护作用外，欧特罗普黄素在外周应用中也显示出前景。研究表明，它可能通过增强非神经元组织中的 BDNF 信号传导来帮助心脏和代谢健康。例如，研究表明它在减轻糖尿病并发症和改善心力衰竭的心脏功能方面具有潜在作用。

尽管临床前结果令人鼓舞，但将 eutropoflavin 转化为临床应用仍面临挑战。其药代动力学、长期安全性和对人体的疗效需要通过临床试验进行全面评估。然而，其特定的作用机制和多样化的治疗潜力继续引起人们对其开发的兴趣。

Eutropoflavin 代表了神经治疗学的重大进步，为解决神经和精神疾病中未满足的医疗需求提供了一种新方法。它作为 TrkB 激动剂的作用弥补了将神经营养因子的益处转化为可行疗法的关键空白，使其成为神经科学及其他领域未来研究的焦点。