羟考酮盐酸盐
[CAS# 124-90-3]

基本信息

• 产品分类: 有机原料 >> 烃类化合物及其衍生物 >> 芳香烃
• 英文名: Oxycodone Hydrochloride
• 别名: (4R,4aS,7aR,12bS)-4a-hydroxy-9-methoxy-3-methyl-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7-one;hydrochloride
• 产品名称: 羟考酮盐酸盐
• 分子式: C₁₈H₂₂ClNO₄
• 分子量: 351.82
• CAS 登录号: 124-90-3
• EC 号码: 204-717-1
• 分子行输入简码SMILES: CN1CC[C@]23[C@@H]4C(=O)CC[C@]2([C@H]1CC5=C3C(=C(C=C5)OC)O4)O.Cl

物理化学性质

• 溶解度: 溶解 100 mm (water)
• 密度: 1.4
• 熔点: 271 ºC
• 沸点: 501.6 ºC (760 mmHg), 计算值
• 闪点: 257.1 ºC, 计算值

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08 Danger
• 危害标签: H302-H317-H332-H334
• 防护标签: P233-P260-P261-P264-P270-P271-P272-P280-P284-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P317-P321-P330-P333+P317-P342+P316-P362+P364-P403-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
呼吸道致敏	Resp. Sens.	1	H334
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
严重眼损伤	Eye Dam.	1	H318
生殖毒性	Lact.	-	H362
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
急性毒性	Acute Tox.	3	H331
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H336

发现和应用

1916 年，德国科学家 Martin Freund 和 Edmund Speyer 首次合成了羟可酮。他们的目标是创造一种成瘾性较低的吗啡和海洛因替代品。通过修改蒂巴因的结构，他们开发出了羟可酮，它表现出强效的镇痛特性，最初并没有他们试图避免的高滥用潜力。盐酸羟可酮是最常用的形式，是为了提高溶解度和吸收率，方便在临床实践中使用。它的中心吗啡喃??结构类似于吗啡和可待因，是其镇痛作用的原因。盐酸盐则提高了水溶性和稳定性，可有效口服给药。

盐酸羟可酮用于治疗手术、受伤或其他医疗程序后的急性疼痛。其速释配方可快速缓解疼痛，适合短期疼痛控制。缓释配方用于治疗癌症疼痛、骨关节炎和下背部疼痛等慢性疼痛。这些配方可提供持续的疼痛缓解，改善长期疼痛患者的生活质量。

速释片为急性疼痛发作提供快速止痛。这些药片通常用于治疗术后疼痛和急性损伤，可有效控制需要快速起效的疼痛。缓释片专为控制慢性疼痛而设计，可在 12 至 24 小时内缓慢释放羟可酮，从而减少频繁服药的需要并保持一致的疼痛控制。盐酸羟可酮与其他止痛药（如对乙酰氨基酚或布洛芬）组合使用，可以增强止痛效果并减少每种成分的剂量，从而最大限度地减少副作用。

盐酸羟可酮的剂量根据患者的反应、疼痛严重程度和之前的阿片类药物使用情况进行个性化处理。医生通常从较低剂量开始，然后逐渐增加剂量，以达到最佳的疼痛控制效果，同时将副作用降至最低。在患者对其他阿片类药物产生耐受性或不良反应的情况下，阿片类药物轮换策略中使用盐酸羟可酮来维持疼痛缓解，同时减轻副作用。

尽管盐酸羟可酮有效，但它具有很高的成瘾和滥用风险。监测和遵守处方指南对于减轻这些风险至关重要，包括评估患者病史和药物滥用的可能性。常见的副作用包括恶心、便秘、嗜睡和头晕。严重的风险包括呼吸抑制，尤其是在未使用过阿片类药物的患者或使用不当的情况下。由于盐酸羟可酮可能被滥用，因此在许多国家将其列为第二类管制物质。该分类对其处方、配药和使用监控施加了严格的规定，以防止滥用和转移。