美法仑
[CAS# 148-82-3]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗肿瘤药 >> 烷化剂类抗肿瘤药
• 英文名: Melphalan
• 别名: 4-[Bis(2-chloroethyl)amino]-L-phenylalanine; 2-Amino-3-[4-[bis(2-chloroethyl)amino]phenyl]propanoic acid; L-Phenylalanine mustard; L-PAM
• 产品名称: 美法仑; 米尔法兰; 左旋苯丙氨酸氮芥; 4-[双(2-氯乙基)氨基]-L-苯丙氨酸
• 分子式: C₁₃H₁₈Cl₂N₂O₂
• 分子量: 305.20
• CAS 登录号: 148-82-3
• EC 号码: 205-726-3
• 分子行输入简码SMILES: C1=CC(=CC=C1C[C@@H](C(=O)O)N)N(CCCl)CCCl

物理化学性质

• 熔点: 177 ºc
• 水溶性: <0.1 g/100 ml at 22 ºc

安全数据

• 危险品标志: GHS06;GHS08 Danger
• 危害标签: H300-H310-H330-H340-H350-H361
• 防护标签: P203-P260-P262-P264-P270-P271-P280-P284-P301+P316-P302+P352-P304+P340-P316-P318-P320-P321-P330-P361+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	2	H300
生殖毒性	Repr.	2	H361
急性毒性	Acute Tox.	2	H310
致癌性	Carc.	1B	H350
急性毒性	Acute Tox.	1	H330
生殖细胞致突变性	Muta.	1B	H340
致癌性	Carc.	1A	H350
生殖毒性	Repr.	1A	H360
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
急性毒性	Acute Tox.	1	H300
严重眼损伤	Eye Dam.	1	H318
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317

• 危险品运输编号: UN 2811

SDS

    危险化学品

发现和应用

美法仑，又称L-苯丙氨酸芥子气，最早在20世纪50年代初由致力于开发新型癌症治疗方法的研究人员合成。作为一种烷化剂，它源自最初用于化学战的氮芥。科学家们发现，烷化剂能够破坏快速分裂细胞中的DNA复制，因此将氮芥类化合物用于癌症治疗。美法仑的目的是靶向并摧毁癌细胞，其功效很快在临床中得到证实，成为最早用于治疗多发性骨髓瘤和卵巢癌的化疗药物之一。

美法仑的主要应用之一是治疗多发性骨髓瘤，这是一种影响骨髓浆细胞的血癌。美法仑通过与DNA结合并交联链条，阻止癌细胞分裂和生长，有效减少骨髓瘤细胞的增殖，帮助控制疾病的症状和进展。

在骨髓移植准备中，美法仑也起着关键作用。高剂量美法仑是多发性骨髓瘤患者接受自体干细胞移植前预处理方案的一部分。高剂量疗法有助于清除骨髓中的残留癌细胞，增加移植成功和长期缓解的机会。

除了多发性骨髓瘤，美法仑还用于治疗卵巢癌，其作用机制类似，主要针对快速分裂的癌细胞。尽管新治疗方法不断出现，但美法仑仍然是一种选择，特别是在其他疗法失败或不适合的情况下。

美法仑因其在其他类型癌症中的潜在应用以及与新治疗剂结合的可能性，继续成为研究的焦点。研究人员正在探索将其与免疫疗法和靶向疗法结合使用，以提高疗效并减少副作用。

在某些情况下，美法仑用于姑息治疗，以控制症状并改善晚期癌症患者的生活质量。通过控制肿瘤生长，它可以帮助缓解疼痛和其他癌症相关症状。

目前，研究人员正在努力开发美法仑的新配方，以改善其输送方式并降低毒性。例如，脂质体制剂可以提高药物的生物利用度，更有效地靶向输送到癌细胞，从而可能减少副作用并改善患者的治疗效果。

参考文献

1991. The relationship between nuclear glutathione levels and resistance to melphalan in human ovarian tumour cells. Biochemical Pharmacology, 41(4).
DOI: 10.1016/0006-2952(91)90642-i

1991. Monoclonal antibody-purged autologous bone marrow transplantation therapy for multiple myeloma. Blood, 77(4).
DOI: 10.1182/blood.v77.4.712.712

1990. The effect of hyperthermia in combination with melphalan on drug-sensitive and drug-resistant CHO cells in vitro. British Journal of Cancer, 62(2).
DOI: 10.1038/bjc.1990.257