2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯
[CAS# 160844-75-7]

基本信息

• 产品分类: 有机原料 >> 羧酸类化合物及衍生物 >> 羧酸酯及其衍生物
• 英文名: Ethyl 2-(3-cyano-4-isobutoxyphenyl)-4-methyl-5-thiazolecarboxylate
• 产品名称: 2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯
• 分子式: C₁₈H₂₀N₂O₃S
• 分子量: 344.43
• CAS 登录号: 160844-75-7
• EC 号码: 927-913-5
• 分子行输入简码SMILES: CCOC(=O)C1=C(N=C(S1)C2=CC(=C(C=C2)OCC(C)C)C#N)C

物理化学性质

• 密度: 1.22

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302-H312-H315-H319-H332
• 防护标签: P261-P264-P264+P265-P270-P271-P280-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P317-P321-P330-P332+P317-P337+P317-P362+P364-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
急性毒性	Acute Tox.	4	H332

发现和应用

2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑羧酸乙酯，俗称扎鲁司特，是通过白三烯受体的系统药物设计工作发现的。阿斯利康的研究人员合成了一系列拮抗白三烯受体的化合物，旨在开发用于治疗哮喘和其他呼吸系统疾病的新型抗炎药物。扎鲁司特因其对白三烯受体，特别是半胱氨酰白三烯受体 1 型 (CysLT1) 的高亲和力而成为一种有前途的候选药物。它能够选择性地阻断白三烯（一种有效的炎症介质），标志着哮喘和过敏性鼻炎治疗的重大进步。

扎鲁司特用作哮喘治疗中的控制药物，以预防和控制呼吸道炎症。通过拮抗 CysLT1 受体，它可抑制白三烯的支气管收缩和促炎作用，从而改善气流并减轻哮喘症状。扎鲁司特适用于慢性哮喘患者的长期维持治疗，特别是那些需要除支气管扩张剂治疗之外额外控制的轻度至中度持续性哮喘患者。它有助于减少哮喘发作的频率和严重程度，并改善整体肺功能。

扎鲁司特还用于治疗过敏性鼻炎，以缓解与过敏性炎症相关的鼻塞、打喷嚏和瘙痒。通过阻断白三烯的作用，它可以减轻鼻塞并改善鼻腔气流，从而缓解过敏症状。扎鲁司特可与抗组胺药或鼻内皮质类固醇联合用作辅助疗法，用于治疗中度至重度过敏性鼻炎。其抗炎特性可补充其他过敏药物的作用，提供全面的症状控制。

扎鲁司特可有效预防运动诱发的支气管收缩 (EIB)，这是一种由体力消耗引起的气道短暂性变窄。通过抑制白三烯介导的炎症和支气管收缩，它可以帮助运动员和 EIB 患者进行体力活动而不会出现哮喘症状。

扎鲁司特以口服片剂形式提供，方便服用。通常指导患者每天服用一次或两次，可与食物同服或不与食物同服，以维持治疗血药浓度。扎鲁司特通常耐受性良好，但可能会引起头痛、胃肠不适和肝酶异常等不良反应。应监测患者是否有肝功能障碍的迹象，尤其是在治疗的初始阶段。扎鲁司特可能与其他药物发生相互作用，特别是那些由细胞色素 P450 酶系统代谢的药物。医生应在开始扎鲁司特治疗之前检查患者的用药情况并考虑潜在的药物相互作用。

参考文献

2020. Simple and Rapid Micellar Electrokinetic Chromatography Method for Simultaneous Determination of Febuxostat and its Related Impurities. Chromatographia, 83(10), 1199-1207.
DOI: 10.1007/s10337-020-03919-7

2009. 2-[3-Cyano-4-(2-methyl-prop-oxy)phen-yl]-4-methyl-thia-zole-5-carboxylic acid pyridine solvate. Acta crystallographica. Section E, Structure reports online, 65(11), o2727.
DOI: 10.1107/s1600536809039002