雷奈佐利
[CAS# 165800-03-3]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 人工合成抗感染类药 >> 抗真菌类药
• 英文名: Linezolid
• 别名: (S)-N-[[3-(3-Fluoro-4-morpholinylphenyl)-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide
• 产品名称: 雷奈佐利; 吗啉恶酮; (S)-N-[[3-(3-氟-4-吗啉基苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺
• 分子式: C₁₆H₂₀FN₃O₄
• 分子量: 337.35
• CAS 登录号: 165800-03-3
• EC 号码: 605-416-1
• 分子行输入简码SMILES: CC(=O)NC[C@H]1CN(C(=O)O1)C2=CC(=C(C=C2)N3CCOCC3)F

物理化学性质

• 溶解度: 10 mm (dmso)

安全数据

• 危险品标志: GHS08 Danger
• 危害标签: H372
• 防护标签: P260-P264-P270-P273-P319-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	2	H411
生殖毒性	Repr.	2	H361
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
急性毒性	Acute Tox.	4	H332

发现和应用

利奈唑胺是一种属于恶唑烷酮类的抗生素，主要用于治疗革兰氏阳性菌引起的感染，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 和耐万古霉素肠球菌 (VRE) 等耐药菌株。利奈唑胺于 20 世纪 90 年代末被发现，旨在解决日益严重的抗生素耐药性问题，特别是在医院环境中，多重耐药细菌已成为患者健康的重大威胁。

利奈唑胺的发现代表了合成抗生素开发的重要一步。与许多其他来自天然来源的抗生素不同，利奈唑胺是化学合成的结果，旨在通过靶向 50S 核糖体亚基来抑制细菌蛋白质的合成。这种独特的作用方式会破坏蛋白质合成起始复合物的形成，从而有效阻止细菌生长。这一发现的推动因素是需要开发具有新机制的抗生素来对抗对传统治疗无效的耐药病原体。

利奈唑胺对革兰氏阳性菌（包括对多种抗生素有耐药性的菌株）有效，使其成为治疗严重感染（如肺炎、皮肤和软组织感染以及菌血症）的重要工具。它对医院内感染尤其有价值，因为医院内抗生素耐药菌的患病率较高。由于利奈唑胺有口服和静脉注射两种剂型，因此在门诊和住院环境中都用途广泛，可在出院后继续护理。

利奈唑胺的主要优点之一是它能够很好地渗透到组织（包括肺组织）中，从而有效对抗社区获得性肺炎和医院内肺炎等呼吸道感染。此外，口服时生物利用度极佳，方便患者从医院过渡到家庭治疗，而无需继续静脉注射治疗。这一特点提高了患者的依从性，减轻了医疗机构的总体负担。

尽管利奈唑胺有诸多好处，但它也有局限性，尤其是在长期使用时。最显著的副作用之一是骨髓抑制风险，这可能导致血小板减少症。这种副作用通常在治疗两周后出现，因此需要密切监测接受长期治疗的患者的血细胞计数。周围神经病变和视神经病变是其他潜在的副作用，尤其是当利奈唑胺使用超过 28 天时。

利奈唑胺还因其在治疗结核病 (TB)，特别是耐多药结核病方面的潜力而受到研究。虽然传统上不用于此目的，但它对*结核分枝杆菌*的活性使其成为结核病研究的关注对象。临床试验已经探索了它在广泛耐药结核病 (XDR-TB) 联合疗法中的作用，尽管其副作用在长期治疗中仍然是一个问题。

总体而言，利奈唑胺已成为治疗耐药细菌感染的重要抗生素。它的合成来源和新颖的作用机制为抗生素耐药性带来的挑战提供了解决方案，特别是在医疗环境中。对其应用的持续研究以及对其长期安全性的监测确保了利奈唑胺仍然是现代医学中一种有价值的工具。