帕潘立酮棕榈酸酯
[CAS# 199739-10-1]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 神经系统用药
• 英文名: Paliperidone palmitate
• 别名: 9-Hydroxyrisperidone palmitate; Hexadecanoic acid 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-2-methyl-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl ester
• 产品名称: 帕潘立酮棕榈酸酯
• 分子式: C₃₉H₅₇FN₄O₄
• 分子量: 664.89
• CAS 登录号: 199739-10-1
• EC 号码: 682-873-3
• 分子行输入简码SMILES: CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC1CCCN2C1=NC(=C(C2=O)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F)C

物理化学性质

• 密度: 1.19±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.590, 计算值^*
• 沸点: 736.3±70.0 ºC (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 399.1±35.7 ºC, 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

安全数据

• 危险品标志: GHS06;GHS08 Danger
• 危害标签: H301-H361-H362
• 防护标签: P203-P260-P263-P264-P270-P280-P301+P316-P318-P321-P330-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
生殖毒性	Lact.	-	H362
生殖毒性	Repr.	2	H361
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	2	H411
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H336

发现和应用

帕利哌酮棕榈酸酯是帕利哌酮的长效注射剂，帕利哌酮是一种用于治疗精神分裂症和分裂情感性障碍的非典型抗精神病药。它是一种前体药物，这意味着它在体内代谢为帕利哌酮的活性形式。帕利哌酮本身是另一种广泛使用的抗精神病药利培酮的活性代谢物。帕利哌酮棕榈酸酯的开发旨在为精神分裂症患者提供更方便、更有效的治疗选择，减少每日口服药物的需求，提高治疗依从性。

帕利哌酮棕榈酸酯的发现和开发是在对口服抗精神病药物的局限性进行广泛研究之后进行的，特别是与患者不依从性有关的问题。不依从性是精神分裂症管理中的一个重大问题，常常导致复发和住院治疗。目标是创造一种能够有效维持较长时间的治疗药物水平的药物，从而改善患者的治疗效果。帕利哌酮棕榈酸酯由杨森制药公司开发，并于 2009 年首次获得美国食品药品管理局 (FDA) 批准用于治疗精神分裂症。

帕利哌酮棕榈酸酯以肌肉注射方式给药，通常每月或每三个月一次，具体取决于患者的需求。这种长效制剂有助于维持体内药物水平的一致性，减少口服药物可能出现的波动。因此，它有助于预防复发并改善精神分裂症的整体管理。帕利哌酮从棕榈酸酯形式长时间释放可实现稳定的效果，为患者提供更稳定的治疗方案。

帕利哌酮棕榈酸酯的主要优点之一是它能够提高精神分裂症患者的服药依从性。许多精神分裂症患者由于健忘、耻辱或副作用而面临日常用药方案的困难。通过提供长效注射剂，帕利哌酮棕榈酸酯减少了给药频率，使患者更容易坚持治疗计划。这反过来又带来了更好的临床结果，包括复发率降低和患者整体生活质量改善。

帕利哌酮棕榈酸酯被发现可有效控制精神分裂症的阳性和阴性症状。阳性症状，如幻觉和妄想，通常在疾病的急性期更为明显，而阴性症状，包括社交退缩和情绪表达减少，可在整个疾病过程中持续存在。帕利哌酮棕榈酸酯已被证明可有效控制这些症状并预防复发，从而随着时间的推移稳定精神分裂症患者的病情。

除了用于治疗精神分裂症外，帕利哌酮棕榈酸酯还被批准用于治疗分裂情感性障碍，这是一种以情绪症状和精神病为特征的疾病。值得注意的是，帕利哌酮棕榈酸酯应作为综合治疗计划的一部分使用，该计划包括心理治疗和对患者及其家属的支持。

帕利哌酮棕榈酸酯的安全性一般较好，大多数副作用与其他非典型抗精神病药物相似。常见的副作用包括体重增加、嗜睡和注射部位反应。然而，与其他长效注射抗精神病药物相比，帕利哌酮棕榈酸酯发生某些不良反应（如运动障碍）的风险较低，因此成为许多患者的首选。

总之，帕利哌酮棕榈酸酯代表了精神分裂症和分裂情感性障碍治疗的重大进步。其长效配方可以提高治疗依从性，从而为患者带来更好的长期疗效。帕利哌酮棕榈酸酯具有经过验证的疗效和良好的安全性，是治疗这些复杂和慢性精神疾病的重要选择。