屈西多巴
[CAS# 23651-95-8]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 循环系统用药 >> 抗高血压病药
• 英文名: Droxidopa
• 别名: (-)-(2S,3R)-2-Amino-3-hydroxy-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propionic acid
• 产品名称: 屈西多巴; (-)-(2S,3R)-2-氨基-3-羟基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酸
• 分子式: C₉H₁₁NO₅
• 分子量: 213.19
• CAS 登录号: 23651-95-8
• EC 号码: 688-528-3
• 分子行输入简码SMILES: C1=CC(=C(C=C1[C@H]([C@@H](C(=O)O)N)O)O)O

物理化学性质

• 沸点: 549.8±50.0 ºC (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 286.3±30.1 ºC, 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P264-P264+P265-P271-P280-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P319-P321-P332+P317-P337+P317-P362+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335

发现和应用

屈昔多巴是一种主要用于治疗症状性直立性低血压的药物，这种疾病患者站立时血压会显著下降，导致头晕、头昏眼花或昏厥。屈昔多巴于 20 世纪 80 年代被发现，并于 2014 年获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准，代表了治疗这种棘手疾病的重大进步。

屈昔多巴是一种前体药物，在体内代谢为去甲肾上腺素，去甲肾上腺素是一种参与调节血压和其他自主神经功能的神经递质。它的发现旨在开发一种治疗神经源性直立性低血压患者的药物，这种疾病可能由帕金森病、多系统萎缩和纯自主神经功能衰竭等疾病引起。这些疾病会削弱身体正常调节血压的能力，从而导致屈昔多巴旨在缓解的症状。

屈昔多巴的作用机制是将其转化为去甲肾上腺素，然后作用于血管中的 α-肾上腺素能受体，引起血管收缩。这种作用会增加血压，并有助于防止站立时血压大幅下降。通过改善血管张力和增强身体维持稳定血压的能力，屈昔多巴有助于缓解与直立性低血压相关的症状。

屈昔多巴以胶囊形式口服。剂量通常根据患者的反应和耐受性进行调整，目的是实现有效症状缓解，同时最大限度地减少副作用。临床研究表明，屈昔多巴可有效提高神经源性直立性低血压患者的血压并改善头晕和头昏眼花的症状。

屈昔多巴的主要优势之一是它针对直立性低血压的潜在机制。与其他一些可能具有广泛影响或不太具体的治疗方法不同，屈昔多巴直接针对导致该病症的去甲肾上腺素水平低。这种特异性有助于改善患者的治疗效果和生活质量。

尽管屈昔多巴具有诸多益处，但它也可能产生副作用。常见的不良反应包括头痛、头晕和恶心。如果剂量管理不当，还可能存在血压升高的风险，尤其是对于已有高血压的患者。需要定期监测以确保药物有效控制症状而不导致血压过度升高。

总之，屈昔多巴为神经源性直立性低血压患者提供了一种有价值的治疗选择。它的开发填补了这种疾病治疗的一个重要空白，提供了一种有针对性的方法来控制症状并改善患者的生活质量。