盐酸阿替卡因
[CAS# 23964-57-0]

基本信息

• 产品分类: 分析化学 >> 标准品 >> 药典标准品和杂志标准品
• 英文名: Articaine hydrochloride
• 别名: Methyl 4-methyl-3-(2-propylaminopropanoylamino)thiophene-2-carboxylate hydrochloride
• 产品名称: 盐酸阿替卡因; 4-甲基-3-(2-丙氨基丙酰基氨基)-2-噻吩羧酸甲酯盐酸盐
• 分子式: C₁₃H₂₀N₂O₃S^.HCl
• 分子量: 320.83
• CAS 登录号: 23964-57-0
• EC 号码: 245-957-7
• 分子行输入简码SMILES: CCCNC(C)C(=O)NC1=C(SC=C1C)C(=O)OC.Cl

物理化学性质

• 溶解度: dmso 64 mg/mL, water 64 mg/mL (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H315-H319-H335
• 防护标签: P305-P351-P338

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
急性毒性	Acute Tox.	4	H312

发现和应用

盐酸阿替卡因是一种酰胺类局部麻醉药，广泛用于牙科和口腔外科手术。其作用机制是可逆性阻断神经膜上的电压门控钠通道，从而抑制神经冲动的启动和传播，导致局部感觉丧失。与其他局部麻醉药相比，阿替卡因具有起效迅速、作用持续时间适中和组织渗透性更强的特点。

阿替卡因于20世纪70年代首次合成，并于20世纪80年代投入临床。它的结构与大多数其他酰胺类麻醉药不同，其苯环被噻吩环取代，从而提高了脂溶性，并促进了药物在神经膜和软组织中的扩散。此外，阿替卡因含有一个在血浆中水解的酯基，因此其独特的代谢途径使其全身半衰期比许多其他酰胺类麻醉药更短。

阿替卡因盐酸盐可提高其在注射液中的溶解性和稳定性。其浓度通常为4%，常与肾上腺素（血管收缩剂）联用，以延长麻醉持续时间并减少全身吸收。阿替卡因因其能够更有效地穿透致密皮质骨，在某些情况下可减少神经阻滞的需求，因此在牙科领域被广泛用于浸润麻醉。

临床上，盐酸阿替卡因广泛用于拔牙、根管治疗和小型口腔手术等牙科手术。其起效迅速，通常在1至3分钟内，麻醉持续时间适中，与血管收缩剂联用时约为1至2小时，从而提高了手术流程的效率并提高了患者的舒适度。由于血浆酯水解，其代谢速度更快，降低了全身毒性的风险，因此适用于需要多次注射的患者。

从药代动力学角度来看，阿替卡因在注射部位吸收迅速，并在肝脏和血浆酯酶中广泛代谢。其主要代谢产物无活性，主要经肾脏排泄。其消除半衰期约为20分钟，显著短于其他酰胺类麻醉药，这使其安全性更高。

盐酸阿替卡因的不良反应通常与其他局部麻醉药一致，包括局部反应，例如注射部位疼痛或肿胀，以及在极少数情况下过量或血管内注射时出现的全身反应。一些报告对神经损伤（尤其是舌神经感觉异常）的发生率略高表示担忧，但这仍是临床研究和争论的主题。

总而言之，盐酸阿替卡因是一种广泛使用的酰胺类局部麻醉药，其特点是起效迅速、组织渗透性强，并具有独特的肝脏和血浆代谢特性。其良好的药代动力学和临床疗效使其成为牙科麻醉的首选药物，只要使用得当，就可以有效控制疼痛，并且总体上是安全的。

参考文献

1980. Carticaine: Action of the local anesthetic on myelinated nerve fibres. European Journal of Pharmacology, 62(1).
DOI: 10.1016/0014-2999(80)90482-3

2024. The efficacy of articaine in pain management during endodontic procedures in pediatric patients. Perioperative Medicine, 13(1).
DOI: 10.1186/s13741-024-00389-5

2024. Comparative efficacy of topical lidocaine, tetracaine, and articaine for post-tonsillectomy pain management in children: a prospective, placebo-controlled study. Acta Oto-Laryngologica, 144(5).
DOI: 10.1080/00016489.2024.2372298