硬脂富马酸钠
[CAS# 4070-80-8]

基本信息

• 产品分类: 食品添加剂 >> 面粉处理剂
• 英文名: Sodium stearyl fumarate
• 别名: Sodium octadecyl fumarate
• 产品名称: 硬脂富马酸钠
• 分子式: C₂₂H₃₉NaO₄
• 分子量: 390.53
• CAS 登录号: 4070-80-8
• EC 号码: 223-781-1
• 分子行输入简码SMILES: CCCCCCCCCCCCCCCCCCOC(=O)/C=C/C(=O)[O-].[Na+]

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H315-H319
• 防护标签: P264-P264+P265-P280-P302+P352-P305+P351+P338-P321-P332+P317-P337+P317-P362+P364

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
易燃固体	Flam. Sol.	2	H228

发现和应用

硬脂富马酸钠是由硬脂富马酸和钠形成的盐。它是一种常用于药物制剂的辅料，主要用作片剂生产的润滑剂和助流剂。从化学角度来看，硬脂富马酸钠由富马酸主链（一种具有反式双键的二羧酸）与硬脂醇（一种长链脂肪醇）酯化，再中和形成钠盐形式组成。这种组合赋予了分子疏水性和离子性。

富马酸及其衍生物的发现可以追溯到19世纪，当时富马酸首次从天然来源（例如富马属植物和各种植物）中分离出来。对富马酸进行改性以生产诸如硬脂富马酸及其盐之类的酯类，源于对固体剂型中有效润滑剂和功能性辅料的需求。硬脂富马酸钠是作为硬脂酸镁等传统润滑剂的替代品而开发的，它能够改善流动性，并减少对片剂崩解和溶解的干扰。

在制药生产中，硬脂富马酸钠是一种有效的润滑剂，可减少片剂在压片和脱模过程中与机器之间的摩擦。与某些润滑剂不同，硬脂富马酸钠对活性药物成分的生物利用度影响较小，因此适用于需要快速溶解的制剂。它还能作为助流剂，增强粉末流动性，从而提高片剂重量和含量的均匀性和一致性。

硬脂富马酸钠尤其适用于需要快速或立即释放活性成分的制剂，因为它不会显著阻碍水分渗透或片剂崩解。它还与多种活性成分和其他辅料（包括粘合剂和填充剂）相容。其在典型的生产和储存条件下的稳定性使其得到了广泛的应用。

除了医药应用外，硬脂富马酸钠在其他行业的用途有限。它可在某些化妆品配方中用作乳化剂或稳定剂，但与它在固体口服剂型中的作用相比，这种用途并不常见。

从化学角度来看，硬脂富马酸钠在正常条件下稳定且不发生反应。富马酸根部分在干燥状态下不易水解，而硬脂链则具有疏水性，增强了其润滑作用。钠离子的存在提高了其在水中的溶解度，尽管该化合物总体上仍然保持疏水性。

毒理学评估表明，硬脂富马酸钠在典型浓度下可安全用作赋形剂。它具有低急性毒性，不会引起明显的刺激或致敏作用。监管机构已根据其安全数据和长期使用历史批准其用于药品。

由于其润滑效率与对片剂溶出曲线的负面影响极小，制造商在某些配方中更倾向于使用硬脂富马酸钠。根据具体的生产要求和所需的片剂特性，其在片剂配方中的使用浓度通常在0.5%至2%（重量百分比）之间。

总而言之，硬脂富马酸钠是一种有价值的药用辅料，旨在改善固体剂型的生产和性能。其化学结构将疏水硬脂链与离子富马酸盐相结合，使其能够促进粉末流动并减少压片过程中的摩擦，而不会对药物释放产生不利影响。这些特性确保了其在现代制药技术中的持续应用和重要性。

参考文献

2006. Packed column supercritical fluid chromatography of sodium stearyl fumarate aqueous suspension. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis, 40(4).
DOI: 10.1016/j.jpba.2005.07.049

2024. A Rapid 3-Day Excipient Screening Methodology and its Application in Identifying Chemical Stabilizers for Solid Formulations with Mixed Mechanisms of Degradation. AAPS PharmSciTech, 25(1).
DOI: 10.1208/s12249-023-02730-5

2024. Effect of lubricants type and particle size on the rheological properties and aerosolization behavior of dry powder inhalers. International Journal of Pharmaceutics, 666.
DOI: 10.1016/j.ijpharm.2024.124911