卡铂
[CAS# 41575-94-4]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗肿瘤药 >> 其它抗肿瘤药
• 英文名: Carboplatin
• 别名: 1,1-Cyclobutanedicarboxylatodiammineplatinum (II); Paraplatin; cis-Diamine(1,1-cyclobutanedicarboxylato)platinum(II)
• 产品名称: 卡铂; 顺式-1,1-环丁烷二羧酸二氨铂
• 分子式: C₆H₁₂N₂O₄Pt
• 分子量: 371.25
• CAS 登录号: 41575-94-4
• EC 号码: 255-446-0
• 分子行输入简码SMILES: C1CC(C1)(C(=O)O)C(=O)O.[NH2-].[NH2-].[Pt+2]

物理化学性质

• 溶解度: dmso < 1mg/mL, water <1 mg/mL (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08 Danger
• 危害标签: H302-H302-H302-H312-H317-H319-H332-H334-H340-H350-H360-H360-H362
• 防护标签: P203-P233-P260-P261-P263-P264-P264+P265-P270-P271-P272-P280-P284-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P317-P318-P321-P330-P333+P317-P337+P317-P342+P316-P362+P364-P403-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
呼吸道致敏	Resp. Sens.	1	H334
生殖细胞致突变性	Muta.	1B	H340
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
生殖毒性	Repr.	1B	H360
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
生殖毒性	Lact.	-	H362
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
致癌性	Carc.	2	H351
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
生殖毒性	Repr.	2	H361
生殖细胞致突变性	Muta.	2	H341
对金属有腐蚀作用的物质或混合物	Met. Corr.	1	H290
致癌性	Carc.	1B	H350
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	1	H370
致癌性	Carc.	1A	H350

• 危险品运输编号: UN 2811

发现和应用

卡铂是一种化疗药物，用于治疗多种癌症，包括卵巢癌、肺癌和其他实体瘤。它是一种铂基化合物，与顺铂类似，但经过修饰，在某些情况下更有效且毒性更低。

卡铂于20世纪80年代末首次合成，旨在开发顺铂的低毒替代品。顺铂虽然有效，但也会引起严重的副作用，例如肾毒性（肾脏损伤）、神经毒性（神经损伤）和耳毒性（听力损失）。卡铂含有一个铂中心，该中心与两个氨合配体和一个环丁烷二醇基团配位，这与含有氯配体的顺铂不同。这种结构修饰降低了卡铂的整体反应性，从而降低了其毒性，同时保持了其抗癌活性。

卡铂的作用机制涉及其与癌细胞DNA的相互作用。与其他铂类化疗药物一样，卡铂与DNA形成共价键，导致DNA链之间发生交联。这些交联阻止癌细胞复制DNA，从而阻止细胞分裂并导致细胞死亡。该药物对快速分裂的细胞特别有效，因此可用于治疗细胞快速增殖的癌症。

卡铂通过静脉注射给药，通常与其他化疗药物联合使用以增强其疗效。对于肾脏损害风险较高的患者，卡铂通常比顺铂更受欢迎，因为其较低的肾毒性使其成为更安全的选择。卡铂也用于先前接受过顺铂治疗并产生耐药性的患者，因为在顺铂不再有效的病例中，卡铂可能有效。

虽然卡铂的耐受性通常优于顺铂，但它仍然存在副作用。最常见的不良反应包括骨髓抑制（骨髓活性降低，导致血细胞计数低）、恶心呕吐和脱发。然而，卡铂的副作用通常比顺铂轻，这使其成为一些患者的首选方案。

卡铂的发现和开发标志着癌症化疗领域迈出了重要一步，为需要铂类治疗的患者提供了一种更耐受的选择。其临床成功促使包括奥沙利铂在内的几种类似的铂化合物获得批准，这些化合物也旨在提供有效的癌症治疗并降低副作用。

总而言之，卡铂是一种重要的化疗药物，为各种癌症的治疗提供了一种有效且毒性更低的顺铂替代品。它能够形成DNA交联并抑制细胞分裂，使其成为癌症治疗中一种有价值的工具，其较低的毒性特征也改善了许多接受癌症治疗的患者的生活质量。

参考文献

2003. Carboplatin dosing accounting for the renal and hematologic status of patients. Clinical Journal of Oncology Nursing, 7(1).
DOI: 10.1188/03.cjon.104-108

2005. Carboplatin hypersensitivity induced by low-dose paclitaxel/carboplatin in multiple platinum-treated patients with recurrent ovarian cancer. International Journal of Gynecological Cancer, 15(2).
DOI: 10.1111/j.1525-1438.2005.15207.x

2005. Combination therapy with gemcitabine and carboplatin in recurrent ovarian cancer. International Journal of Gynecological Cancer, 15(Suppl 1).
DOI: 10.1111/j.1525-1438.2005.15355.x