盐酸乌拉地尔
[CAS# 64887-14-5]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 循环系统用药 >> 防治心绞痛药
• 英文名: Urapidil hydrochloride
• 别名: 6-[[3-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]propyl]amino]-1,3-dimethyluracil hydrochloride
• 产品名称: 盐酸乌拉地尔; 6-[[3-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]丙基]氨基]-1,3-二甲基尿嘧啶盐酸盐
• 分子式: C₂₀H₂₉N₅O₃^.HCl
• 分子量: 423.94
• CAS 登录号: 64887-14-5
• EC 号码: 636-348-0
• 分子行输入简码SMILES: CN1C(=CC(=O)N(C1=O)C)NCCCN2CCN(CC2)C3=CC=CC=C3OC.Cl

物理化学性质

• 溶解度: dmso 24 mg/mL, water 85 mg/mL (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302-H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P264-P264+P265-P270-P271-P280-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P319-P321-P330-P332+P317-P337+P317-P362+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302

发现和应用

盐酸乌拉地尔是一种主要用于抗高血压的药物。它主要作为α-1肾上腺素受体拮抗剂发挥作用，同时还具有作用于中枢5-羟色胺（5-HT_1A）受体的额外活性。通过这些机制，盐酸乌拉地尔通过引起外周血管扩张和调节中枢交感神经紧张来有效降低血压。

乌拉地尔于20世纪末开发并投入临床，旨在为高血压患者提供替代疗法，尤其适用于需要快速控制血压的患者。其独特的双重作用使其区别于其他α受体阻滞剂，因为它既能舒张外周血管，又能减少交感神经传导的中枢神经系统效应。

从药效学角度来看，盐酸乌拉地尔竞争性地阻断血管平滑肌上的α-1肾上腺素受体，从而舒张动脉和静脉，从而降低全身血管阻力并降低血压。此外，其对中枢神经系统 5-HT_1A 受体的激动作用有助于抑制交感神经系统活动，进一步有助于降低血压，并限制外周血管扩张剂常见的反射性心动过速。

盐酸乌拉地尔有口服和静脉注射两种剂型。静脉注射剂型用于高血压急症或围手术期高血压等急性情况，可在数分钟内快速起效。口服剂型用于高血压的慢性治疗，剂量可根据血压反应进行调整。

药代动力学方面，乌拉地尔口服后吸收良好，其生物利??用度受肝脏首过代谢的影响。它在肝脏中被广泛代谢为无活性代谢物，主要经肾脏清除。其消除半衰期约为 2 至 4 小时，可根据临床情况每日服用一至三次。

盐酸乌拉地尔的不良反应通常与其血管扩张作用有关，包括头晕、头痛、低血压和偶尔的恶心。与许多其他α受体阻滞剂不同，乌拉地尔较少引起反射性心动过速或直立性低血压。由于其血清素能活性，可能会出现疲劳或嗜睡等中枢神经系统反应。

盐酸乌拉地尔作为一种有效的抗高血压药物在欧洲和其他地区被广泛使用，尤其因其快速降压能力和相对良好的副作用而备受推崇。它用于治疗原发性高血压、高血压危象以及需要严格控制血压的情况。

总而言之，盐酸乌拉地尔是一种α-1肾上腺素能受体拮抗剂，具有中枢5-HT_1A受体激动剂活性，用于降低血压。它结合外周和中枢作用，提供有效的抗高血压作用，并降低反射性心动过速的发生率。它可用于急性和慢性高血压治疗，并具有明确的安全性和有效性。

参考文献

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