环丙沙星
[CAS# 85721-33-1]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 人工合成抗感染类药 >> 喹诺酮类药
• 英文名: Ciprofloxacin
• 别名: 1-Cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-quinolinecarboxylic acid
• 产品名称: 环丙沙星; 1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
• 分子式: C₁₇H₁₈FN₃O₃
• 分子量: 331.34
• CAS 登录号: 85721-33-1
• EC 号码: 617-751-0
• 分子行输入简码SMILES: C1CC1N2C=C(C(=O)C3=CC(=C(C=C32)N4CCNCC4)F)C(=O)O

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS09 Warning
• 危害标签: H319-H410-H412
• 防护标签: P264+P265-P273-P280-P305+P351+P338-P337+P317-P391-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H410
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
呼吸道致敏	Resp. Sens.	1	H334
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	1	H400
眼刺激	Eye Irrit.	2A	H319
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	2	H411

发现和应用

环丙沙星是一种广泛使用的氟喹诺酮类抗生素，以其广谱抗菌活性而闻名。它是德国制药公司拜耳股份公司在 20 世纪 80 年代初发现的，作为开发更有效的抗生素以对抗各种细菌感染的广泛努力的一部分。环丙沙星因其疗效、安全性和治疗各种感染的多功能性而迅速成为最重要的抗生素之一。

环丙沙星通过抑制细菌 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV 起作用，这些酶是细菌 DNA 复制、转录和修复所必需的。通过破坏这些过程，环丙沙星可防止细菌繁殖，最终导致细菌死亡。这种作用机制使环丙沙星能够有效对抗多种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌，使其适合治疗身体不同部位的感染。

1987 年，美国食品药品管理局 (FDA) 批准使用环丙沙星，标志着抗生素治疗领域的一个重要里程碑。它能够迅速治疗对其他抗生素有耐药性的感染，因此迅速成为医疗武器库中的宝贵工具。环丙沙星对尿路感染 (UTI)、呼吸道感染、皮肤感染、胃肠道感染和某些性传播感染特别有效。

环丙沙星的主要优势之一是其口服生物利用度高，因此既可以口服也可以静脉注射。这种灵活性使患者更容易从医院转为门诊治疗，从而减少了长期住院的需要。环丙沙星还有眼用和耳用制剂，是治疗眼耳感染的多功能选择。

环丙沙星的广谱活性使其成为许多临床环境中的首选抗生素。它通常用于治疗尿路感染（包括由耐药细菌引起的尿路感染）以及肺炎和支气管炎等呼吸道感染。此外，环丙沙星还用于治疗胃肠道感染，如感染性腹泻和伤寒，以及敏感细菌引起的皮肤感染。它也是少数几种能够有效治疗铜绿假单胞菌（一种特别难对付的病原体）的口服抗生素之一。

然而，环丙沙星的广泛使用引发了人们对抗生素耐药性的担忧。随着时间的推移，某些细菌已经形成了抵抗环丙沙星作用的机制，在某些情况下限制了其有效性。因此，鼓励医疗保健提供者谨慎使用环丙沙星，将其保留用于最有可能有效的感染，并避免在其他抗生素足够的情况下使用它。

环丙沙星通常耐受性良好，但与所有药物一样，它会引起副作用。常见的副作用包括胃肠道不适，如恶心、腹泻和腹痛。更严重的副作用虽然罕见，但包括肌腱炎和肌腱断裂，尤其是在老年人中，以及对中枢神经系统的潜在影响，如头晕和精神错乱。由于这些风险，除非绝对必要，否则通常不会在某些人群（如孕妇和儿童）中使用环丙沙星。

尽管存在这些担忧，环丙沙星仍然是现代医学中必不可少的抗生素。它的发现和随后的发展对细菌感染的治疗产生了重大影响，为许多常见和严重感染提供了可靠的选择。正在进行的研究和谨慎的临床使用旨在在抗生素耐药性不断上升的情况下保持环丙沙星和其他氟喹诺酮类药物的有效性。