盐酸环丙沙星(一水物)
[CAS# 86393-32-0]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗生素类药物 >> 其它抗生素类药
• 英文名: Ciprofloxacin hydrochloride hydrate
• 别名: 1-Cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-quinolinecarboxylic acid hydrochloride hydrate
• 产品名称: 盐酸环丙沙星(一水物); 1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐一水物
• 分子式: C₁₇H₁₈FN₃O₃^.HCl^.H₂O
• 分子量: 385.82
• CAS 登录号: 86393-32-0
• EC 号码: 617-845-1
• 分子行输入简码SMILES: C1CC1N2C=C(C(=O)C3=CC(=C(C=C32)N4CCNCC4)F)C(=O)O.O.Cl

物理化学性质

• 熔点: 318-320 ºC

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H317-H319-H335-H412
• 防护标签: P261-P264+P265-P271-P272-P273-P280-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P319-P321-P333+P317-P337+P317-P362+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
生殖细胞致突变性	Muta.	2	H341
生殖毒性	Repr.	2	H361fd
呼吸道致敏	Resp. Sens.	1	H334
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H410
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
生殖毒性	Repr.	2	H361
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	2	H411
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	1	H400
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H336
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	2	H413
生殖毒性	Lact.	-	H362
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	2	H400
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	2	H335

发现和应用

盐酸环丙沙??星水合物是一种强效抗生素，在临床中广泛用于治疗多种细菌感染。它是第二代氟喹诺酮类药物环丙沙星的水合盐酸盐形式，由德国制药公司拜耳公司于 20 世纪 80 年代初开发。盐酸环丙沙??星水合物保留了与其母体化合物相同的广谱抗菌活性，使其成为对抗革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌感染的重要治疗剂。

盐酸环丙沙??星水合物通过抑制细菌 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV 起作用，这些酶对细菌的 DNA 复制、转录和修复至关重要。通过阻断这些酶，环丙沙星可防止细菌细胞增殖，从而导致其死亡。这种作用机制使环丙沙星能够有效对抗多种细菌病原体，包括引起呼吸道感染、尿路感染 (UTI)、胃肠道感染和皮肤感染的细菌病原体。

环丙沙星盐酸盐水合物的发现是提高环丙沙星溶解度和稳定性的更广泛努力的一部分，纯环丙沙星很难有效配制。盐酸盐水合物形式提高了药物在水中的溶解度，使其更适合口服和静脉注射制剂。这种增强的溶解度对静脉注射特别有益，因为静脉注射需要高浓度的药物溶液才能有效治疗严重感染。

继环丙沙星获得批准后，环丙沙星盐酸盐水合物于 1980 年代末首次获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准。由于其有效性、良好的药代动力学特性以及治疗多种感染的能力，它很快成为一种广泛使用的抗生素。环丙沙星的水合物形式用于各种剂型，包括口服片剂、口服混悬液和静脉注射液，可根据感染的严重程度和部位灵活地给药。

盐酸环丙沙??星水合物的主要应用之一是治疗复杂的尿路感染，包括肾盂肾炎，它对大肠杆菌和肺炎克雷伯菌等常见病原体非常有效。它也经常用于治疗下呼吸道感染，如支气管炎和肺炎，特别是在感染由耐药细菌引起的情况下。此外，盐酸环丙沙??星水合物对皮肤和软组织感染、骨和关节感染以及某些类型的胃肠道感染有效，包括由沙门氏菌和志贺氏菌引起的感染。

尽管盐酸环丙沙??星水合物被广泛使用，但其过度使用和滥用导致了抗生素耐药性问题日益严重。细菌可以通过各种机制对环丙沙星产生耐药性，包括编码 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV 的基因突变，或通过增强将抗生素从细菌细胞中泵出的药物外排系统。这导致人们呼吁更谨慎地使用环丙沙星和其他氟喹诺酮类药物，将它们保留用于真正需要它们且其他抗生素效果较差的感染。

盐酸环丙沙??星水合物通常耐受性良好，但并非没有副作用。常见的不良反应包括恶心、腹泻和腹痛等胃肠道症状。更严重但不太常见的副作用包括肌腱炎、肌腱断裂和中枢神经系统影响，如癫痫和幻觉。由于这些风险，除非绝对必要，否则通常避免在儿童、孕妇和老年患者中使用盐酸环丙沙??星水合物。

总之，盐酸环丙沙??星水合物仍然是现代医学中的重要抗生素，特别是用于治疗严重和耐药性细菌感染。它的发现和发展大大扩展了可用于治疗各种感染的治疗选择，尽管需要谨慎使用以尽量减少耐药性和不良反应的风险。