索马鲁肽
[CAS# 910463-68-2]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 激素及调节内分泌功能类药 >> 胰腺激素及其它调节血糖药
• 英文名: Semaglutide
• 别名: NN 9535; NNC 0113-0217;18-[[(1R)-4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[[(5S)-5-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-amino-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-2-methylpropanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]acetyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]propanoyl]amino]propanoyl]amino]-6-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-carbamimidamido-1-[[2-[[(2S)-5-carbamimidamido-1-(carboxymethylamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-6-oxohexyl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethylamino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-18-oxooctadecanoic acid
• 产品名称: 索马鲁肽
• 分子式: C₁₈₇H₂₉₁N₄₅O₅₉
• 分子量: 4113.58
• CAS 登录号: 910463-68-2
• EC 号码: 691-729-9
• 分子行输入简码SMILES: CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC3=CC=CC=C3)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)COCCOCCNC(=O)CC[C@H](C(=O)O)NC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CC5=CC=CC=C5)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)C(C)(C)NC(=O)[C@H](CC6=CN=CN6)N

安全数据

• 危险品标志: GHS08 Warning
• 危害标签: H302-H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P280-P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖毒性	Repr.	2	H361
生殖毒性	Repr.	2	H361d

发现和应用

索马鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂，由诺和诺德开发，2017 年获得 FDA 批准用于治疗 2 型糖尿病。索马鲁肽是对参与调节血糖水平的 GLP-1 激素进行广泛研究后发现的。研究人员试图创造一种更稳定、作用更长的 GLP-1 类似物，以改善血糖控制和患者依从性。索马鲁肽经过改造延长了半衰期，允许每周给药一次。

索马鲁肽用于改善成人 2 型糖尿病患者的血糖控制。通过模仿 GLP-1 激素的作用，它可以刺激胰岛素分泌，抑制胰高血糖素释放，并减缓胃排空，从而有助于调节血糖水平。与每日用药相比，每周一次的注射方案可提高患者的依从性。

索马鲁肽还被批准用于长期体重管理，品牌名称为 Wegovy。通过增加饱腹感和降低食欲来帮助减轻体重，从而降低卡路里摄入量。

索马鲁肽已显示出对 2 型糖尿病患者的心血管有`益。 SUSTAIN-6 试验显示，索马鲁肽可降低高危患者发生心脏病发作和中风等主要不良心血管事件的风险。

当前的研究正在探索索马鲁肽在治疗其他疾病中的潜在用途，例如非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和阿尔茨海默病。

参考文献

2017. Evidenzbasierte und praktische Diabetologie - Unabhängige Fortbildung mit Begeisterung in Jena. Zeitschrift für Allgemeinmedizin, 93(7-8).
DOI: 10.3238/zfa.2017.0283-0285

2021. Efficacy and safety of the glucagon-like peptide-1 receptor agonist oral semaglutide in patients with type 2 diabetes mellitus: A systematic review and meta-analysis. Diabetes Research and Clinical Practice, 172.
DOI: 10.1016/j.diabres.2021.108656

2024. Adipose Tissue Dysfunction: Clinical Implications and Complications. Contemporary Endocrinology.
DOI: 10.1007/978-3-031-72570-8_5