非奈利酮
[CAS# 1050477-31-0]

基本信息

• 英文名: Finerenone
• 别名: (4S)-4-(4-cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-2,8-dimethyl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridine-3-carboxamide
• 产品名称: 非奈利酮
• 分子式: C₂₁H₂₂N₄O₃
• 分子量: 378.42
• CAS 登录号: 1050477-31-0
• EC 号码: 814-499-5
• 分子行输入简码SMILES: CCOC1=NC=C(C2=C1[C@@H](C(=C(N2)C)C(=O)N)C3=C(C=C(C=C3)C#N)OC)C

物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.627, 计算值^*
• 沸点: 554.7±50.0 ºc (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 289.3±30.1 ºc, 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

安全数据

• 危害标签: H315-H319
• 防护标签: P264-P280-P302+P352-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
生殖毒性	Repr.	1B	H360
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H410

发现和应用

Finerenone 是一种新型非甾体盐皮质激素受体拮抗剂 (MRA)，它是由拜耳公司在开发心血管和肾脏疾病新疗法的研究工作中，作为计划中的一部分发现的。该计划的重点是识别与现有疗法相比具有更高安全性和疗效的选择性非甾体盐皮质激素受体拮抗剂。

Finerenone 作为新型的非类固醇盐皮质激素受体拮抗剂 (MRA)，用于慢性肾脏病（CKD）和糖尿病肾病（DKD）的治疗。 通过选择性阻断盐皮质激素受体，Finerenone 可减弱醛固酮的有害作用，例如钠潴留、炎症、纤维化和氧化应激，这些有害作用会导致肾脏损伤和心血管并发症。 临床试验表明，Finerenone 可以降低慢性肾脏病和糖尿病肾病 患者（包括 2 型糖尿病患者）的蛋白尿，减缓估计肾小球滤过率 (eGFR) 的下降，并降低肾脏和心血管不良事件的风险。 Finerenone 在保护肾功能和减少蛋白尿进展方面显示出的优点，给有肾脏疾病进展和心血管发病率与死亡率风险的患者提供了一种有前景的治疗选择。 此外，Finerenone 也在射血分数保留的心力衰竭 (HFpEF) 中进行了研究，可能对该患者群体提供肾脏保护和心脏保护作用。

参考文献

2012. Discovery of BAY 94-8862: A Nonsteroidal Antagonist of the Mineralocorticoid Receptor for the Treatment of Cardiorenal Diseases. ChemMedChem, 7(8).
DOI: 10.1002/cmdc.201200081

2015. Finerenone Impedes Aldosterone-dependent Nuclear Import of the Mineralocorticoid Receptor and Prevents Genomic Recruitment of Steroid Receptor Coactivator-1. The Journal of biological chemistry, 290(36).
DOI: 10.1074/jbc.m115.657957

2024. Integrating the new pharmacological standard of care with traditional nutritional interventions in non-dialysis CKD. Journal of Nephrology, 37(8).
DOI: 10.1007/s40620-024-02135-y