G-418 硫酸盐
[CAS# 108321-42-2]

基本信息

• 产品分类: 无机化工 >> 无机盐 >> 金属硫化物及硫酸盐
• 英文名: Geneticin
• 别名: G418 sulfate
• 产品名称: G-418 硫酸盐
• 分子式: C₂₀H₄₀N₄O₁₀^.2(H₂SO₄)
• 分子量: 692.70
• CAS 登录号: 108321-42-2
• EC 号码: 600-864-4
• 分子行输入简码SMILES: CC([C@@H]1[C@H]([C@@H]([C@H]([C@H](O1)O[C@@H]2[C@H](C[C@H]([C@@H]([C@H]2O)O[C@H]3[C@H]([C@@H]([C@](CO3)(C)O)NC)O)N)N)N)O)O)O.OS(=O)(=O)O.OS(=O)(=O)O

物理化学性质

• 溶解度: dmso 129 mg/mL, water 129 mg/mL (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08 Danger
• 危害标签: H315-H317-H319-H334-H360
• 防护标签: P203-P233-P260-P261-P264-P264+P265-P271-P272-P280-P284-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P318-P321-P332+P317-P333+P317-P337+P317-P342+P316-P362+P364-P403-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
皮肤致敏	Skin Sens.	1	H317
呼吸道致敏	Resp. Sens.	1	H334
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
生殖毒性	Repr.	1B	H360
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
生殖毒性	Repr.	1A	H360
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
生殖毒性	Repr.	2	H361
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
急性毒性	Acute Tox.	4	H312

发现和应用

遗传霉素，又名G418，是一种氨基糖苷类抗生素，在分子生物学中广泛用于筛选转基因细胞。其主要作用是作为一种选择性抑制剂，通过与核糖体结合，阻止多肽的延伸，抑制真核细胞的蛋白质合成。该作用机制与其他氨基糖苷类抗生素相似，但遗传霉素尤其以其选择性抑制不携带抗性基因的细胞的能力而闻名，这使得它在基因治疗和研究中具有重要价值。

遗传霉素最初是作为一种抗生素开发的，用于治疗细菌感染，但事实证明，它在基因研究中的应用更为重要。它常用于涉及转染的实验，即将外源DNA导入细胞。当细胞被转染上含有遗传霉素抗性基因的质粒时，它们就会获得对药物的抗性。这使得研究人员可以选择性地培养那些成功整合目标基因的细胞，因为未转染的细胞会被抗生素杀死。这一过程是基因表达、蛋白质功能和细胞生物学研究的基础。

除了在分子生物学中的应用外，遗传霉素还被用于研究耐药机制的实验。该抗生素常用于探索导致氨基糖苷类药物耐药的细胞通路，从而深入了解抗生素耐药机制。此外，遗传霉素抑制蛋白质合成的能力已被用于各种实验，以研究依赖于翻译的细胞过程。

多年来，遗传霉素已成为世界各地实验室不可或缺的试剂，尤其是在细胞生物学和遗传学领域，其在筛选和维持转基因细胞方面发挥着至关重要的作用。它推动了癌症生物学、基因治疗和功能基因组学等领域的研究。虽然它的主要用途仍然是作为细胞培养中的筛选剂，但对其生化效应的更广泛理解将继续促进细胞研究和治疗开发的进步。

参考文献

2022. Phase 1 Study to Investigate the Safety, Tolerability, and Pharmacokinetics of EPI-589 in Healthy Participants. Clinical Pharmacology in Drug Development, 11(10).
DOI: 10.1002/cpdd.1146

2023. An Exploratory Trial of EPI-589 in Amyotrophic Lateral Sclerosis (EPIC-ALS): Protocol for a Multicenter, Open-Labeled, 24-Week, Single-Group Study. JMIR Research Protocols, 12.
DOI: 10.2196/42032