益智肽
[CAS# 129954-34-3]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 其它化学药
• 英文名: Selank
• 别名: L-Threonyl-L-lysyl-L-prolyl-L-arginyl-L-prolylglycyl-L-proline; Selanc
• 产品名称: 益智肽
• 蛋白质序列: TKPRPGP
• 分子式: C₃₃H₅₇N₁₁O₉
• 分子量: 751.87
• CAS 登录号: 129954-34-3
• 分子行输入简码SMILES: C[C@H]([C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)NCC(=O)N3CCC[C@H]3C(=O)O)N)O

物理化学性质

• 溶解度: 略溶 (18 g/L) (25 ºC), 计算值^*
• 密度: 1.53±0.1 g/cm³ (20 ºC 760 torr), 计算值^*
• 熔点: 134-136 ºC^**
• 折射率: 1.686 (计算值)^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) V11.02 (©1994-2018 ACD/Labs)

^** Shevchenko, V. P.; Radiochemistry (New York, NY, United States) 2006, V48(3), P296-300.

发现和应用

益智肽是一种合成的七肽，其序列为苏氨酸-赖氨酸-脯氨酸-精氨酸-脯氨酸-甘氨酸-脯氨酸，源自天然存在的四肽吞噬素，该四肽参与免疫调节。它由俄罗斯科学院分子遗传学研究所开发，是一种新型抗焦虑和益智药物。其开发目标是将吞噬素的免疫调节特性与增强的神经精神活性相结合，创造出一种适用于治疗焦虑、应激相关疾病和认知障碍的肽。

益智肽的发现源于对具有双重神经免疫活性的内源性肽的探索。吞噬素最初于 20 世纪 70 年代被鉴定为免疫球蛋白 G (IgG) 的片段，被发现能够刺激免疫系统的吞噬活性。俄罗斯研究人员通过添加特定氨基酸残基对吞噬素进行修饰，以提高其代谢稳定性并扩展其活性谱，最终合成了益智肽。

该肽具有一系列已得到充分证实的药理作用，包括抗焦虑、抗抑郁、促智和抗衰弱作用。与苯二氮卓类等许多传统抗焦虑药物不同，益智肽不会引起镇静、成瘾或戒断症状。这些特性已在主要在俄罗斯进行的各种临床前和临床试验中得到验证。

益智肽的作用机制涉及调节单胺能系统，尤其是血清素和多巴胺，这些系统对情绪调节至关重要。它已被证明能够影响与突触可塑性和神经营养因子相关的基因表达。此外，益智肽还具有调节促炎和抗炎细胞因子平衡的作用，这表明它有助于在应激条件下维持免疫稳态。

临床研究表明，益智肽可有效减轻广泛性焦虑症、神经衰弱和衰弱症患者的焦虑症状，并提高认知能力。该肽通常通过鼻腔内给药，绕过血脑屏障，直接进入中枢神经系统。药代动力学研究证实其起效迅速且安全性良好。

益智肽还因其对注意力、记忆力和学习能力的影响而受到评估。人体和动物研究的证据支持其在增强认知功能方面的作用，尤其是在压力或疲劳状态下。它已被测试作为抑郁症患者、慢性疲劳患者或感染后乏力患者的辅助疗法。

在俄罗斯，益智肽已获批作为药物，并以商品名“Selank”凭处方购买，用于治疗焦虑症及相关疾病。然而，该药物尚未在俄罗斯境外获准用于临床，也尚未经过美国食品药品监督管理局 (FDA) 或欧洲药品管理局 (EMA) 等监管机构的评估。在俄罗斯以外的市场，它通常仅用于研究目的。

尽管益智肽具有治疗潜力，但由于缺乏符合国际监管标准的大规模多中心临床试验，其在国际范围内的应用仍然有限。尽管如此，益智肽的研发代表了肽类神经精神治疗领域的重大进步，尤其是在寻找安全、无镇静作用且具有额外认知益处的抗焦虑药物方面。

总而言之，益智肽是一种由促吞噬细胞生成素（tuftsin）合成的肽，具有已验证的抗焦虑、认知增强和免疫调节特性。它为治疗压力和焦虑相关疾病提供了一种替代方法，且没有许多传统药物的副作用。益智肽的临床应用在地域上仍然有限，但它仍然是神经科学和精神药理学领域活跃的研究课题。

参考文献

2006. Selank-induced normalizing effects on the integrative brain activity and biogenic amine level disorders due to antenatal hypoxia. Rossiiskii fiziologicheskii zhurnal imeni I.M. Sechenova, 92(11).
PMID: 17385425

2008. Use of Selank to correct measures of integrative brain activity and biogenic amine levels in adult rats resulting from Antenatal Hypoxia. Neuroscience and Behavioral Physiology, 38(2).
DOI: 10.1007/s11055-008-0030-2

2008. A comparative analysis of distribution of glyprolines administered by various routes. Bioorganicheskaia khimiia, 34(4).
DOI: 10.1134/s1068162008040043