盐酸左旋西替利嗪
[CAS# 130018-87-0]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗变态反应药 >> 抗组胺药
• 英文名: Levocetirizine dihydrochloride
• 别名: [2-[4-[(R)-(4-Chlorophenyl)phenylmethyl]-1-piperazinyl]ethoxy]-acetic acid dihydrochloride
• 产品名称: 盐酸左旋西替利嗪; [2-(4-(对氯苯基苄基)-1-哌嗪基)乙氧基]醋酸二盐酸盐
• 分子式: C₂₁H₂₅ClN₂O₃^.2(HCl)
• 分子量: 461.81
• CAS 登录号: 130018-87-0
• EC 号码: 641-093-3
• 分子行输入简码SMILES: C1CN(CCN1CCOCC(=O)O)[C@H](C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)Cl.Cl.Cl

物理化学性质

• 熔点: 215-220 ºC

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS09 Warning
• 危害标签: H302-H400
• 防护标签: P264-P270-P273-P301+P317-P330-P391-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	1	H400
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
皮肤腐蚀	Skin Corr.	1B	H314
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
致癌性	Carc.	2	H351
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319

发现和应用

左西替利嗪二盐酸盐作为第二代抗组胺药，是西替利嗪的改良版，可以更有效地缓解过敏症状，副作用也更少。西替利嗪是一种广泛使用的抗组胺药，含有左西替利嗪和其镜像右西替利嗪。通过仔细研究，科学家发现，与右旋西替利嗪相比，左西替利嗪具有更强的抗组胺活性和更少的镇静作用。这导致左西替利嗪二盐酸盐被开发为治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹和其他过敏性疾病的独立药物。左西替利嗪二盐酸盐的发现标志着过敏治疗的重大进步，为患者提供了一种更有效、更耐受的过敏症状药物。

左西替利嗪二盐酸盐通常用于缓解与过敏性鼻炎相关的症状，包括打喷嚏、鼻塞、瘙痒和流鼻涕。它起效快、作用持续时间长，特别适合控制季节性和常年性过敏性鼻炎症状。

左西替利嗪二盐酸盐有助于缓解瘙痒和荨麻疹。它的非镇静性质使得可以在白天使用，不会损害认知功能或引起嗜睡。

左西替利嗪二盐酸盐也可用于眼科制剂，用于治疗过敏性结膜炎。当作为眼药水使用时，它可以缓解由花粉、灰尘或宠物皮屑等过敏原引起的眼睛瘙痒、发红和流泪。

左西替利嗪二盐酸盐的安全性和有效性已在儿科实践中得到证实，成为 6 个月及以上患有过敏性鼻炎或慢性荨麻疹的儿童的首选药物。儿科配方可确保儿童剂量准确、用药安全。

左西替利嗪二盐酸盐可有效缓解与各种皮肤病相关的瘙痒，如特应性皮炎、湿疹和昆虫叮咬。它的抗组胺活性缓解瘙痒，使患者感到缓解并改善生活质量。

除了获批的适应症外，左西替利嗪二盐酸盐还可用于治疗其他过敏性疾病，如过敏性哮喘、食物过敏和药物超敏反应。在这些疾病中的疗效可能有所不同，应在专业医疗保健人员指导下使用

参考文献

2024. Efficacy and safety of bilastine vs. levocetirizine for chronic idiopathic urticaria. Chinese Medical Journal, 137(7), 819-825.
DOI: 10.1097/cm9.0000000000003071

2023. Levocetirizine attenuates cyclophosphamide-induced lung injury. BMC Pharmacology and Toxicology, 24(1), 69.
DOI: 10.1186/s40360-023-00717-3

2024. Anti-edematous effects of epinastine, cetirizine and its enantiomers. Die Pharmazie, 79(6), 141-146.
DOI: 10.1691/ph.2024.4518