帕博利珠单抗
[CAS# 1374853-91-4]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗肿瘤药
• 英文名: Pembrolizumab
• 别名: Keytruda; Lambrolizumab; Lanbrolizumab; MK 3475; Merck 3475
• 产品名称: 帕博利珠单抗
• 蛋白质序列: Heavy Chain Sequence; QVQLVQSGVEVKKPGASVKVSCKASGYTFTNYYMYWVRQAPGQGLEWMGGINPSNGGTNF; NEKFKNRVTLTTDSSTTTAYMELKSLQFDDTAVYYCARRDYRFDMGFDYWGQGTTVTVSS; ASTKGPSVFPLAPCSRSTSESTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSS; GLYSLSSVVTVPSSSLGTKTYTCNVDHKPSNTKVDKRVESKYGPPCPPCPAPEFLGGPSV; FLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSQEDPEVQFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQFNSTY; RVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKGLPSSIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSQEEMTK; NQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSRLTVDKSRWQEG; NVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSLGK; ; Light Chain Sequence; EIVLTQSPATLSLSPGERATLSCRASKGVSTSGYSYLHWYQQKPGQAPRLLIYLASYLES; GVPARFSGSGSGTDFTLTISSLEPEDFAVYYCQHSRDLPLTFGGGTKVEIKRTVAAPSVF; IFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLS; STLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
• 分子式: C₆₅₀₄H₁₀₀₀₄N₁₇₁₆O₂₀₃₆S₄₆
• 分子量: 146286.29
• CAS 登录号: 1374853-91-4
• EC 号码: 807-012-2

物理化学性质

• 溶解度: 22.5-27.5 mg/mL (histidine buffer)

安全数据

• 危险品标志: GHS08 Danger
• 危害标签: H360-H372
• 防护标签: P203-P260-P264-P270-P280-P318-P319-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖毒性	Repr.	1B	H360
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372

发现和应用

帕博利珠单抗的商品名为 Keytruda，由默克公司的研究人员开发。派姆单抗属于一类称为免疫检查点抑制剂的药物，通过靶向程序性细胞死亡蛋白 1 (PD-1) 途径发挥作用。 帕博利珠单抗的发现源于通过阻断免疫检查点利用人体免疫系统来对抗癌症的努力。

帕博利珠单抗彻底改变了各种癌症的治疗，特别是黑色素瘤、非小细胞肺癌和某些类型的癌症晚期或转移性癌症。它在表达高水平 PD-L1 的肿瘤患者中显示出显着的疗效，导致更持久的反应和更长的生存期。 帕博利珠单抗通过静脉注射给药，通常用作单一疗法或与其他抗癌药物联合使用。

参考文献

2013. Safety and Tumor Responses with Lambrolizumab (Anti朠D-1) in Melanoma. The New England Journal of Medicine, 369(2).
DOI: 10.1056/nejmoa1305133

2018. Pembrolizumab plus Chemotherapy for Squamous Non朣mall-Cell Lung Cancer. The New England Journal of Medicine, 379(21).
DOI: 10.1056/nejmoa1810865

2019. Pembrolizumab plus Axitinib versus Sunitinib for Advanced Renal-Cell Carcinoma. The New England Journal of Medicine, 380(12).
DOI: 10.1056/nejmoa1816714