CNS-5161盐酸盐
[CAS# 160756-38-7]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抑制剂 >> 神经信号通路 >> 谷氨酸受体激动剂
• 英文名: CNS-5161 hydrochloride
• 别名: 2-(2-chloro-5-methylsulfanylphenyl)-1-methyl-1-(3-methylsulfanylphenyl)guanidine;hydrochloride
• 产品名称: CNS-5161盐酸盐
• 分子式: C₁₆H₁₉Cl₂N₃S₂
• 分子量: 388.38
• CAS 登录号: 160756-38-7
• 分子行输入简码SMILES: CN(C1=CC(=CC=C1)SC)C(=NC2=C(C=CC(=C2)SC)Cl)N.Cl

物理化学性质

• 溶解度: dmso: 55 mg/mL (实验值)

发现和应用

CNS-5161盐酸盐是一种选择性拮抗N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体离子通道的化合物。NMDA受体是存在于神经细胞中的谷氨酸受体亚型，在中枢神经系统的突触传递、可塑性和兴奋性毒性中起着关键作用。NMDA受体的过度激活与多种神经系统疾病有关，例如神经性疼痛、癫痫和神经退行性疾病。

CNS-5161盐酸盐的发现源于开发能够选择性抑制受体功能且不引起广泛神经系统副作用的NMDA受体拮抗剂的努力。该化合物是一种非竞争性拮抗剂，这意味着它与NMDA受体离子通道结合的位点与谷氨酸结合位点不同，从而阻断钙离子等离子通过该通道的流动。该机制可降低神经元过度兴奋，并保护神经元免受高谷氨酸水平引起的兴奋毒性损伤。

CNS-5161 盐酸盐已在临床前模型中得到广泛研究。其对 NMDA 受体离子通道的选择性使其成为神经药理学研究中研究 NMDA 受体在正常和病理性脑功能中作用的宝贵工具。实验研究表明，CNS-5161 可以减少缺血和神经退行性病变模型中的神经元损伤，并通过抑制 NMDA 受体介导的兴奋性传递来调节神经性疼痛。

该化合物已进入早期临床开发阶段，包括针对神经性疼痛的 IIa 期概念验证试验。这些试验探索了其在人体中的安全性、耐受性和有效性。结果表明，CNS-5161 盐酸盐可以通过调节 NMDA 受体活性来发挥镇痛作用，而 NMDA 受体活性参与了慢性疼痛状态的发生和维持。然而，与许多 NMDA 受体拮抗剂一样，由于该受体的重要生理功能，临床使用需要谨慎考虑。

除了临床潜力之外，CNS-5161 盐酸盐还用于研究实验室，以研究突触可塑性和兴奋性毒性的分子机制。它能够选择性阻断 NMDA 受体离子通道，而不会影响其他谷氨酸受体，这有助于详细研究该受体对学习、记忆和神经毒性的贡献。

该化合物以冻干粉形式提供，在适当的储存条件下稳定。它可以复溶用于体外和体内实验，使研究人员能够研究 NMDA 受体介导的通路并测试神经系统疾病的新型治疗方法。

CNS-5161 盐酸盐的应用范围扩展到癫痫、缺血性中风以及阿尔茨海默病等神经退行性疾病的模型。 CNS-5161 通过阻止 NMDA 受体通道过度钙离子内流，减轻了神经元损伤，并有助于阐明该受体在这些病理学中的作用。它还可作为先导化合物，用于设计新型 NMDA 受体拮抗剂，以提高特异性并减少副作用。

总而言之，CNS-5161 盐酸盐是通过靶向药物化学研究发现的一种重要的 NMDA 受体离子通道拮抗剂。它既可作为研究工具，也可作为候选分子，用于开发针对 NMDA 受体过度激活相关疾病的疗法。其已证实的神经保护和镇痛特性，凸显了选择性 NMDA 受体调节在神经药理学和临床神经科学中的重要性。