氟立班丝氨
[CAS# 167933-07-5]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 激素及调节内分泌功能类药 >> 胰腺激素及其它调节血糖药
• 英文名: Flibanserin
• 别名: 3-[2-[4-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]piperazin-1-yl]ethyl]-1H-benzimidazol-2-one
• 产品名称: 氟立班丝氨; 3-[2-[4-[4-(三氟甲基)苯基]哌嗪-1-基]乙基]-1H-苯并咪唑-2-酮
• 分子式: C₂₀H₂₁F₃N₄O
• 分子量: 390.40
• CAS 登录号: 167933-07-5
• EC 号码: 643-002-2
• 分子行输入简码SMILES: C1CN(CCN1CCN2C3=CC=CC=C3NC2=O)C4=CC=CC(=C4)C(F)(F)F

物理化学性质

• solubilkity: 10 mm (dmso)

安全数据

• 危险品标志: GHS05;GHS07 Danger
• 危害标签: H301-H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P264-P264+P265-P270-P271-P280-P301+P316-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P319-P321-P330-P332+P317-P337+P317-P362+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412

发现和应用

氟班色林是一种化学式为 C20H21F3N4O 的化合物，主要用于治疗绝经前女性的性欲减退症 (HSDD)。该药物以 Addyi 为商品名销售，因其独特的作用机制及其在治疗严重影响女性生活质量的疾病方面的作用而备受关注。

氟班色林的发现可以追溯到 21 世纪初德国制药公司勃林格殷格翰的研究工作。氟班色林最初是作为抗抑郁药开发的，在临床试验中发现了其增强性欲的潜力。研究人员注意到，虽然其抗抑郁作用不大，但许多女性参与者报告性欲和性活动有所增加。这一意外结果将氟班色林的开发重点转向治疗 HSDD，这种疾病的特征是持续性欲缺乏导致痛苦或人际交往困难。

氟班色林的作用机制不同于其他性功能障碍治疗药物，例如用于治疗男性勃起功能障碍的药物。它通过调节大脑中的神经递质起作用，具体来说，增加多巴胺和去甲肾上腺素水平，同时降低血清素水平。多巴胺和去甲肾上腺素与性兴奋有关，而血清素可以抑制性欲。通过重新平衡这些化学物质，氟班色林旨在恢复患有 HSDD 女性的性欲。

美国食品药品监督管理局 (FDA) 最初于 2010 年拒绝了氟班色林，理由是担心其疗效和副作用。然而，经过进一步的研究和一场强调缺乏女性性功能障碍治疗方法的重大宣传活动，FDA 于 2015 年批准了氟班色林。这一批准标志着一个重要的里程碑，因为氟班色林成为首个专门批准用于绝经前女性 HSDD 的药物。

在临床实践中，氟班色林被处方为每日口服片剂。研究表明，氟班色林可以增加性满足事件的数量，减少性欲低下带来的痛苦。然而，使用氟班色林可能会产生副作用，包括头晕、嗜睡、恶心、疲劳、失眠和口干。此外，服用氟班色林期间饮酒也有严格的规定，因为两者合用可能会导致严重的低血压和晕厥。

氟班色林的获批和随后的使用既引发了支持，也引发了争议。支持者认为，氟班色林解决了一个重大的未满足的医疗需求，为女性提供了一种治疗痛苦疾病的选择。然而，批评者对其疗效不佳、副作用以及有时掩盖其临床益处的广泛营销活动表示担忧。

尽管存在这些争论，氟班色林仍然是治疗 HSDD 的重要选择。它的开发也凸显了性健康研究和治疗方案中性别差异的更广泛问题。通过引起人们对女性性功能障碍的关注，氟班色林为该领域的更多研究和开发铺平了道路，鼓励人们采取更平衡的性健康方法。

参考文献

2023. Flibanserin in the treatment of hypoactive sexual desire disorder: a review of recent studies. Psychopharmacology, 240(6).
DOI: 10.1007/s00213-023-06501-9

2024. Recent advances in the synthesis and therapeutic applications of flibanserin. DARU Journal of Pharmaceutical Sciences, 32(1).
DOI: 10.1007/s40199-024-00543-w

2013. Synthesis and biological evaluation of flibanserin analogues as serotonin receptor modulators. Immunologic Research, 56(2-3).
DOI: 10.1007/s12026-013-8387-x