磷酸氟达拉滨
[CAS# 75607-67-9]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗肿瘤药 >> 抗代谢类抗肿瘤药
• 英文名: Fludarabine phosphate
• 别名: 9-bata-D-Arabinofuranosyl-2-fluoroadenine phosphate
• 产品名称: 磷酸氟达拉滨; 氟达拉宾磷酸盐; 9-beta-D-呋喃阿糖基-2-氟-9H-嘌呤-6-胺-5'-单磷酸酯
• 蛋白质序列: N
• 分子式: C₁₀H₁₃FN₅O₇P
• 分子量: 365.21
• CAS 登录号: 75607-67-9
• EC 号码: 616-242-0
• 分子行输入简码SMILES: C1=NC2=C(N=C(N=C2N1[C@H]3[C@H]([C@@H]([C@H](O3)COP(=O)(O)O)O)O)F)N

物理化学性质

• 溶解度: 10 mm (h2o) (实验值)
• 密度: 2.4±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.879, 计算值^*
• 沸点: 864.2±75.0 ºC (760 mmHg), 计算值^*
• 闪点: 476.4±37.1 ºC, 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

安全数据

• 危险品标志: GHS08 Dander
• 危害标签: H341-H350-H360-H361-H372
• 防护标签: P203-P260-P264-P270-P280-P318-P319-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖细胞致突变性	Muta.	2	H341
生殖毒性	Repr.	2	H361
生殖毒性	Repr.	1B	H360
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
致癌性	Carc.	1B	H350
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
生殖毒性	Lact.	-	H362
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335

发现和应用

磷酸氟达拉滨是一种嘌呤类似物，是一种重要的化疗药物，用于治疗各种癌症，特别是血液系统恶性肿瘤。它最早是在 20 世纪 70 年代由研究人员合成的，旨在开发能够抑制 DNA 合成的化合物。该化合物是一种前体药物，这意味着它需要在体内代谢激活才能发挥其治疗作用。一旦给药，磷酸氟达拉滨就会转化为其活性形式氟达拉滨，氟达拉滨会融入 DNA 并破坏复制过程，导致细胞死亡。

磷酸氟达拉滨于 20 世纪 90 年代末在美国获得临床使用批准，用于治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL)，这是一种影响白细胞的癌症。从那时起，它就被用于治疗其他癌症，包括非霍奇金淋巴瘤和某些形式的白血病。其作用机制使其对涉及快速分裂细胞的癌症特别有效。

该药物已在临床试验中得到广泛研究，并被证明可作为联合化疗方案的一部分有效。它通常与环磷酰胺和利妥昔单抗等其他药物联合使用，以增强其疗效并控制治疗期间可能出现的耐药机制。磷酸氟达拉滨还被用于干细胞移植，并作为患者骨髓移植准备方案的一部分。

尽管磷酸氟达拉滨有效，但它会引起副作用，例如免疫抑制，这会增加感染风险，以及血液学毒性，如血细胞计数低。该药物的使用受到严格监控，尤其是对老年患者和已有肾脏问题的患者。研究人员继续探索其与新疗法联合使用以及治疗其他癌症的潜力。

参考文献

2003. Subcutaneous panniculitis-like T-cell lymphoma: complete remission with fludarabine. Annals of Hematology, 82(3).
DOI: 10.1007/s00277-003-0638-9

2003. FLAG-IDA in the treatment of refractory/relapsed acute myeloid leukemia: single-center experience. Annals of Hematology, 82(4).
DOI: 10.1007/s00277-003-0624-2

2000. Induction of apoptosis using 2',2'difluorodeoxycytidine (gemcitabine) in combination with antimetabolites or anthracyclines on malignant lymphatic and myeloid cells. Antagonism or synergism depends on incubation schedule and origin of neoplastic cells. Annals of Hematology, 79(9).
DOI: 10.1007/s002770000181