米卡芬净钠
[CAS# 208538-73-2]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 专科用药 >> 眼科用药
• 英文名: Micafungin sodium
• 别名: Mycamine; FK 463; sodium [5-[(1S,2S)-2-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S,26S)-3-[(1R)-3-amino-1-hydroxy-3-oxopropyl]-11,20,21,25-tetrahydroxy-15-[(1R)-1-hydroxyethyl]-26-methyl-2,5,8,14,17,23-hexaoxo-18-[[4-[5-(4-pentoxyphenyl)-1,2-oxazol-3-yl]benzoyl]amino]-1,4,7,13,16,22-hexazatricyclo[22.3.0.09,13]heptacosan-6-yl]-1,2-dihydroxyethyl]-2-hydroxyphenyl] sulfate
• 产品名称: 米卡芬净钠
• 分子式: C₅₆H₇₀N₉O₂₃S^.Na
• 分子量: 1292.26
• CAS 登录号: 208538-73-2
• EC 号码: 810-840-7
• 分子行输入简码SMILES: CCCCCOC1=CC=C(C=C1)C2=CC(=NO2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)N[C@H]4C[C@H]([C@H](NC(=O)[C@@H]5[C@H]([C@H](CN5C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H]6C[C@H](CN6C(=O)[C@@H](NC4=O)[C@@H](C)O)O)[C@@H]([C@H](C7=CC(=C(C=C7)O)OS(=O)(=O)[O-])O)O)[C@@H](CC(=O)N)O)C)O)O)O.[Na+]

物理化学性质

• 溶解度: 2 mg/mL (h2o)

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08;GHS09 Dander
• 危害标签: H302-H319-H332-H351-H361-H372-H373-H400-H410
• 防护标签: P203-P260-P261-P264-P264+P265-P270-P271-P273-P280-P301+P317-P304+P340-P305+P351+P338-P317-P318-P319-P330-P337+P317-P391-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖毒性	Repr.	2	H361
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
致癌性	Carc.	2	H351
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H410
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	1	H400
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372

发现和应用

米卡芬净钠是一种抗真菌药物，主要用于治疗严重的真菌感染，特别是由念珠菌引起的感染。它属于棘白菌素类抗真菌药物，通过抑制真菌细胞壁的关键成分葡聚糖的合成起作用。通过破坏细胞壁的完整性，米卡芬净可防止真菌生长和繁殖。米卡芬净对侵袭性真菌感染（包括念珠菌血症和食管念珠菌病）特别有效，常用于免疫功能低下的患者，例如接受化疗或器官移植的患者。

米卡芬净钠的发现可以追溯到 20 世纪 90 年代，当时安斯泰来制药公司的研究人员与其他组织的科学家合作，致力于开发新的抗真菌药物。耐药性真菌病原体（特别是念珠菌）的出现凸显了对更有效的治疗方法的需求。包括米卡芬净在内的棘白菌素类药物被认为是唑类和多烯类等老抗真菌药物的有前途的替代品。这些新药的作用机制不太可能受到现有抗真菌耐药性的影响，使其成为治疗难治性真菌感染的理想选择。

米卡芬净钠通过静脉注射给药，通常在医院环境中使用，因为它的配方和需要仔细监测。它用于治疗侵袭性念珠菌病，包括念珠菌血症，也被批准用于预防接受造血干细胞移植的患者的念珠菌感染。它的广谱活性不仅对念珠菌有效，而且对曲霉菌也有效果，使其成为多种真菌感染患者的宝贵选择。

与其他抗真菌治疗相比，米卡芬净钠的主要优势之一是其良好的安全性。虽然它可能会引起一些副作用，包括肝酶异常和胃肠道问题，但一般耐受性良好。米卡芬净还具有较低的药物相互作用可能性，这使其成为接受多种药物治疗的患者的首选。与氟康唑和其他唑类药物不同，这些药物可能会与影响肝酶 CYP3A4 的药物产生显著的相互作用，而米卡芬净不通过该途径代谢，从而降低了药物相互作用的风险。

与其他抗真菌药物相比，米卡芬净的作用方式是独一无二的。它针对真菌细胞壁，这是一种人体细胞中不存在的结构，从而降低了对宿主的毒性风险。抑制葡聚糖合成会削弱细胞壁，导致细胞裂解和死亡。这种机制使米卡芬净对某些不易受其他抗真菌药物影响的耐药真菌病原体特别有效。此外，像米卡芬净这样的棘白菌素不具有其他一些抗真菌药物（如两性霉素 B）所具有的肾毒性作用。

临床研究表明，米卡芬净可有效治疗和预防念珠菌感染，在死亡率和感染消退方面具有良好的效果。它已成为治疗侵袭性念珠菌病的主要药物，特别是对于真菌感染风险高的重症患者。米卡芬净也正在被研究用于联合疗法，因为将其与其他抗真菌药物联合使用可能会提高其疗效，特别是在治疗难以根除的感染（如由曲霉菌引起的感染）方面。

总之，米卡芬净钠是一种重要的抗真菌药物，在治疗和预防严重真菌感染方面具有明确的作用。它对念珠菌和曲霉菌种的疗效，以及良好的安全性和独特的作用机制，使其成为治疗侵袭性真菌疾病的宝贵工具，特别是对免疫功能低下的患者。随着侵袭性真菌感染的患病率不断上升，米卡芬净仍然是对抗这些可能危及生命的疾病的关键组成部分。