达托帕妥单抗-德鲁替康偶联物
[CAS# 2238831-60-0]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抗体
• 英文名: Datopotamab deruxtecan
• 产品名称: 达托帕妥单抗-德鲁替康偶联物
• 分子量: ~156,000
• CAS 登录号: 2238831-60-0

发现和应用

达托帕妥单抗-德鲁替康偶联物是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，专为靶向癌症治疗而开发，尤其适用于表达 TROP2（滋养层细胞表面抗原 2）蛋白的肿瘤。它结合了一种特异性结合 TROP2 的单克隆抗体和一种细胞毒性有效载荷，能够选择性地将药物递送至癌细胞，同时不损伤正常组织。

达托帕妥单抗-德鲁替康偶联物的发现源于 TROP2 被认定为一个有前景的靶点，因为它在多种上皮癌（包括肺癌、乳腺癌和尿路上皮癌）中高表达，而在正常组织中含量有限。这种选择性支持了 ADC 的开发理念，旨在提高抗肿瘤疗效并降低全身毒性。

达托帕妥单抗-德鲁替康偶联物由一种人源化抗 TROP2 抗体通过可裂解的连接体与一种强效拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷连接而成。与肿瘤细胞表面的TROP2结合后，ADC被内化，连接子在细胞内被裂解，释放细胞毒剂。这会导致DNA损伤和细胞死亡，并特异性地靶向过表达TROP2的癌细胞。

达托帕妥单抗-德鲁替康偶联物主要应用于肿瘤学，目前正在临床试验中评估其对各种实体瘤的疗效。早期研究表明，该药物在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 中表现出良好的抗肿瘤活性，尤其是在高表达TROP2的肿瘤患者中。该ADC的设计使其具有增强的药效和旁观者杀伤效应，有可能克服肿瘤异质性和耐药机制。

达托帕妥单抗-德鲁替康偶联物的开发体现了ADC技术的广泛进步，该技术将单克隆抗体的特异性与化疗药物的细胞毒性相结合。其安全性与其他ADC大致相同，临床评估中观察到的血液学毒性和胃肠道症状等不良事件可控。

正在进行的临床试验正在进一步评估达托帕妥单抗-德鲁替康偶联物的疗效、安全性和最佳给药方案，旨在扩大其在一系列TROP2表达癌症中的应用。该化合物体现了靶向治疗通过精准的分子靶向和递送改善难治性恶性肿瘤患者预后的潜力。

达托帕妥单抗-德鲁替康偶联物代表了精准肿瘤学的重大进展，它提供了一种新的治疗选择，将抗体靶向的特异性和细胞毒性化疗的效力结合在单一药物中，旨在最大限度地杀灭肿瘤细胞，同时最大限度地降低全身毒性。