艾沙康唑
[CAS# 241479-67-4]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗生素类药物
• 英文名: Isavuconazole
• 别名: 4-[2-[(1R,2R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-2-hydroxy-1-methyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl]-4-thiazolyl]benzonitrile
• 产品名称: 艾沙康唑
• 分子式: C₂₂H₁₇F₂N₅OS
• 分子量: 437.47
• CAS 登录号: 241479-67-4
• EC 号码: 889-355-8
• 分子行输入简码SMILES: C[C@@H](C1=NC(=CS1)C2=CC=C(C=C2)C#N)[C@](CN3C=NC=N3)(C4=C(C=CC(=C4)F)F)O

物理化学性质

• 溶解度: 2 mg/mL (dmso)
• 密度: 1.38

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08 Warning
• 危害标签: H302-H312-H315-H319-H332-H361
• 防护标签: P203-P261-P264-P264+P265-P270-P271-P280-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P317-P318-P321-P330-P332+P317-P337+P317-P362+P364-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖毒性	Repr.	2	H361
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319

发现和应用

伊沙康唑是一种三唑类抗真菌剂，因其在治疗各种侵袭性真菌感染方面的功效而受到认可。该化合物属于唑类抗真菌剂，其作用是抑制麦角固醇的合成，麦角固醇是真菌细胞膜的关键成分。

伊沙康唑的发现源于广泛的研究，旨在开发与现有治疗方法相比具有更高疗效和安全性的新型抗真菌剂。这种化合物的开发涉及一种战略方法，即修改早期三唑衍生物的化学结构，以增强抗真菌活性和药代动力学特性。伊沙康唑专门设计用于克服早期三唑抗真菌剂的局限性，例如溶解性差和药物相互作用。

伊沙康唑的合成通常从制备三唑环系统开始，然后对其进行替换以优化其抗真菌特性。最终的化合物具有独特的结构，使其能够有效地靶向和抑制真菌羊毛甾醇 14α-脱甲基酶，这是一种对麦角固醇生物合成至关重要的酶。通过抑制这种酶，艾沙康唑会破坏真菌细胞膜，导致细胞死亡和感染消退。

艾沙康唑主要用于治疗侵袭性真菌感染，包括侵袭性曲霉病和毛霉菌病。其广谱抗真菌活性使其成为免疫系统较弱且患这些严重感染风险较高的患者的宝贵选择。该药物还用作预防性治疗，以防止某些高危人群发生真菌感染。

与其他三唑类抗真菌药物相比，艾沙康唑的显著优势之一是其良好的药代动力学特征。该药物具有出色的口服生物利用度，半衰期长，可每日服用一次。这种特征不仅提高了患者的依从性，而且还提供了有效且持续的抗真菌活性。此外，与其他三唑类药物相比，艾沙康唑发生药物相互作用的可能性较低，这对于采用复杂药物治疗方案的患者至关重要。

在临床实践中，艾沙康唑已被证明可有效治疗严重的真菌感染，其安全性已通过广泛的临床试验得到充分证明。该化合物已被纳入侵袭性真菌感染的治疗指南，反映了其在现代抗真菌治疗中的重要性。

总体而言，艾沙康唑代表了抗真菌治疗领域的重大进步。它的开发和应用解决了侵袭性真菌感染管理的关键需求，为临床医生提供了宝贵的工具，并改善了患有棘手真菌疾病的患者的预后。