艾日布林
[CAS# 253128-41-5]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗肿瘤药
• 英文名: Eribulin
• 别名: B 1939; E 7389; ER 086526
• 产品名称: 艾日布林
• 分子式: C₄₀H₅₉NO₁₁
• 分子量: 729.90
• CAS 登录号: 253128-41-5
• EC 号码: 803-583-7
• 分子行输入简码SMILES: C[C@@H]1C[C@@H]2CC[C@H]3C(=C)C[C@@H](O3)CC[C@]45C[C@@H]6[C@H](O4)[C@H]7[C@@H](O6)[C@@H](O5)[C@@H]8[C@@H](O7)CC[C@@H](O8)CC(=O)C[C@H]9[C@H](C[C@H](C1=C)O2)O[C@@H]([C@@H]9OC)C[C@@H](CN)O

物理化学性质

• 溶解度: 几乎不溶 (0.015 g/L) (25 ºC), 计算值^*
• 密度: 1.29±0.1 g/cm³ (20 ºC 760 torr), 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) V11.02 (©1994-2013 ACD/Labs)

安全数据

• 危险品标志: GHS06;GHS08 Danger
• 危害标签: H301+H311+H331-H301-H311-H331-H341-H351-H361
• 防护标签: P203-P261-P262-P264-P270-P271-P280-P301+P316-P302+P352-P304+P340-P316-P318-P321-P330-P361+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
生殖细胞致突变性	Muta.	2	H341
生殖毒性	Repr.	2	H361
致癌性	Carc.	2	H351
急性毒性	Acute Tox.	3	H311
急性毒性	Acute Tox.	3	H331

发现和应用

艾日布林是一种强效抗肿瘤药物，主要用于治疗癌症。它是软海绵素 B 的合成类似物，软海绵素 B 是一种天然产物，最初从海绵 Halichondria okadai 中分离出来。艾日布林的化学式为 C17H23Br3O5，以其独特的作用机制和在治疗各种癌症（包括转移性乳腺癌和脂肪肉瘤）中的作用而闻名。

艾日布林的发现始于对具有潜在治疗特性的天然海洋产品的研究。软海绵素 B 是一种复杂的大环化合物，因其强效抗癌活性而被发现。然而，软海绵素 B 的复杂结构和具有挑战性的合成促使人们开发合成类似物。艾日布林是通过对软海绵素 B 进行化学修饰而合成的，旨在保留负责其生物活性的关键药效??团元素，同时简化结构以实现更实际的合成和应用。

艾日布林的主要应用领域是肿瘤学。它用于治疗转移性乳腺癌患者，这些患者之前至少接受过两种其他化疗方案治疗晚期疾病。它还用于治疗已经接受过先前治疗的脂肪肉瘤患者。该药物通过抑制微管动力学发挥作用，这是一种破坏细胞分裂并有效诱导癌细胞凋亡的机制。这一作用是通过与微管蛋白结合实现的，微管蛋白稳定微管并防止其分解，最终导致有丝分裂停滞和细胞死亡。

多项研究已证实了艾日布林的临床疗效。对于转移性乳腺癌，与其他治疗方法相比，它显示出更好的总体生存率和无进展生存率。在脂肪肉瘤中，艾日布林在肿瘤控制和患者结果方面提供了显著的好处。该药物的疗效通常以其提高晚期癌症患者生存率和延缓疾病进展的能力来衡量。

除了主要用途外，艾日布林还在研究其在其他癌症类型和联合疗法中的潜在应用。目前正在进行研究，以探索其在治疗乳腺癌和脂肪肉瘤以外的癌症方面的有效性，以及与其他化疗药物联合使用时的潜在协同作用。