甲磺酸艾日布林
[CAS# 441045-17-6]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗肿瘤药
• 英文名: Eribulin mesylate
• 别名: Halaven
• 产品名称: 甲磺酸艾日布林
• 分子式: C₄₀H₅₉NO₁₁^.CH₄O₃S
• 分子量: 826.00
• CAS 登录号: 441045-17-6
• EC 号码: 813-106-4
• 分子行输入简码SMILES: C[C@@H]1C[C@@H]2CC[C@H]3C(=C)C[C@@H](O3)CC[C@]45C[C@@H]6[C@H](O4)[C@H]7[C@@H](O6)[C@@H](O5)[C@@H]8[C@@H](O7)CC[C@@H](O8)CC(=O)C[C@H]9[C@H](C[C@H](C1=C)O2)O[C@@H]([C@@H]9OC)C[C@@H](CN)O.CS(=O)(=O)O

安全数据

• 危险品标志: GHS08;GHS09 Warning
• 危害标签: H341-H361-H410
• 防护标签: P203-P273-P280-P318-P391-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
生殖细胞致突变性	Muta.	2	H341
生殖毒性	Repr.	2	H361
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H410

发现和应用

甲磺酸艾日布林是软海绵素 B 的合成衍生物，20 世纪 80 年代初从一种名为 Halichondria okadai 的海绵中发现。科学家们分离出具有显着的抗肿瘤特性的软海绵素 B， 随后又开发了甲磺酸艾日布林，这是一种合成类似物，旨在增强稳定性和药理学特性，同时保留天然化合物的有效抗癌活性。 卫材有限公司在甲磺酸艾日布林的开发和精制过程中发挥了关键作用，2010 年获得 FDA 批准用于治疗转移性乳腺癌。

甲磺酸艾日布林的重大进步是对转移性乳腺癌患者的治疗，特别是先前接受过蒽环类和紫杉烷类治疗的患者。 作为一种微管抑制剂，艾日布林会破坏有丝分裂纺锤体的形成，导致癌细胞的细胞周期停滞和凋亡。 甲磺酸艾日布林在治疗既往接受过化疗的晚期或转移性软组织肉瘤 (STS) 患者中也显示出前景。 研究证明其能够改善 STS 患者的总体生存率，从而获得监管机构批准用于该适应症。 作用机制包括抑制肿瘤细胞迁移和血管生成，有助于其在这种情况下的功效。目前的的研究正在探索甲磺酸艾日布林在其他癌症类型中的潜力，包括晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 和卵巢癌 癌症。 临床前研究显示出有希望的结果，表明艾日布林可能在这些恶性肿瘤的治疗中发挥作用。 甲磺酸艾日布林独特的作用机制使其有别于其他化疗药物。 通过与微管蛋白结合并抑制微管动力学，艾日布林破坏有丝分裂纺锤体的形成，导致有丝分裂灾难并最终导致细胞死亡。 与其他微管抑制剂相比，这种机制加上其神经病变发生率较低，使得甲磺酸艾日布林成为治疗转移性乳腺癌和其他实体瘤的有吸引力的选择。

参考文献

2005. The primary antimitotic mechanism of action of the synthetic halichondrin E7389 is suppression of microtubule growth. Molecular Cancer Therapeutics, 4(7).
DOI: 10.1158/1535-7163.mct-04-0345

2024. Real-world treatment patterns and clinical outcomes in patients treated with eribulin after prior phosphoinositide 3-Kinase inhibitor treatment for metastatic breast cancer. Breast Cancer Research and Treatment, 204(1).
DOI: 10.1007/s10549-023-07080-1

2024. Alteration of DNA Methyltransferases by Eribulin Elicits Broad DNA Methylation Changes with Potential Therapeutic Implications for Triple-Negative Breast Cancer. Epigenomics, 16(4).
DOI: 10.2217/epi-2023-0339