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CAS: 298-57-7 产品: 桂利嗪 暂时没有厂家供应 |
| 产品分类 | 原料药 >> 循环系统用药 >> 周围血管扩张药 |
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| 英文名 | Stugeron |
| 别名 | Cinnarizine; 1-(Diphenylmethyl)-4-(3-phenyl-2-propenyl)-piperazine |
| 产品名称 | 桂利嗪; 脑益嗪; 肉桂苯哌嗪; 1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪 |
| 分子结构 |  |
| 分子式 | C26H28N2 |
| 分子量 | 368.52 |
| CAS 登录号 | 298-57-7 |
| EC 号码 | 206-064-8 |
| 分子行输入简码 SMILES |
C1CN(CCN1C/C=C/C2=CC=CC=C2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4 |
| 危险品标志 |
GHS07 Warning 说明 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 危害标签 | H302-H315-H413 说明 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 防护标签 | P264-P270-P273-P280-P301+P317-P302+P352-P321-P330-P332+P317-P362+P364-P501 说明 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 危害分类 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| SDS | 化学品安全技术说明书参考文本 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
发现和应用
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Stugeron 是**桂利嗪**的商品名，桂利嗪是第一代抗组胺药，主要用于控制和预防晕动病、眩晕和其他平衡障碍相关症状。由于其血管扩张特性，它也用于治疗前庭疾病，例如梅尼埃病，以及外周循环系统疾病。桂利嗪于 20 世纪 50 年代首次推出，至今仍在许多国家广泛使用，尽管在美国尚未获准用于医疗用途。 从化学角度来看，桂利嗪是二苯甲基哌嗪的衍生物，分子式为 C26H28N2。它是一种白色或近白色结晶粉末，几乎不溶于水，但可溶于乙醇和氯仿等有机溶剂。其药理作用主要归因于其抗组胺作用 (H1) 和钙通道阻滞作用。该化合物口服给药，通常为 25 毫克或 75 毫克片剂。 桂利嗪的主要作用机制是抑制组胺 H1 受体，从而抑制内耳前庭系统的刺激以及相关的恶心、呕吐和头晕症状。通过阻断这些受体，桂利嗪有助于阻止异常信号从前庭器官传递到脑干的呕吐中枢。此外，桂利嗪还作为钙通道拮抗剂，可导致平滑肌松弛和血管扩张，尤其是在脑血管和外周血管中。 在临床应用中，Stugeron 用于预防乘车、乘船或乘飞机旅行时的晕动病。该药通常在旅行前约两小时服用，之后根据需要每八小时服用一次。对于治疗眩晕和相关的平衡障碍，可在医生监督下长期规律服用。对于外周血管疾病，桂利嗪可改善微循环，减轻四肢冰冷、麻木和肌肉痉挛等症状。 Stugeron 的常见副作用包括嗜睡、口干、体重增加和胃肠道不适。由于其可能引起镇静，建议患者在服药期间避免操作机器或驾驶。长期使用，尤其是在老年患者中，由于其多巴胺受体拮抗剂活性，可能在极少数情况下导致锥体外系症状，例如震颤或类似帕金森病的症状。这些副作用通常在停药后可逆转。 Stugeron 禁用于帕金森病患者，因为存在运动症状恶化的风险。老年患者和肝肾功能不全患者也应谨慎使用。目前尚无确凿证据表明其具有致畸作用，但妊娠期或哺乳期妇女应仅在明确需要并经医生处方的情况下使用。 桂利嗪在肝脏中代谢，主要经粪便排泄。其半衰期约为4至6小时，但由于在脂肪组织中蓄积，临床效应可能持续更长时间。由于桂利嗪具有亲脂性，因此可以穿过血脑屏障并发挥中枢神经系统作用，这对其治疗作用至关重要，但也可能导致镇静等副作用。 总而言之，Stugeron（桂利嗪）是一种成熟的抗组胺药和钙拮抗剂，用于治疗和预防晕动病和前庭功能障碍相关疾病。它对组胺受体和钙通道的双重作用使其能够有效减轻头晕、恶心和平衡障碍等症状。尽管存在一些副作用，但它在许多国家仍然是一种常用的处方药和非处方药。 参考文献 2011. Melanogenesis Inhibitory Activity of Two Generic Drugs: Cinnarizine and Trazodone in Mouse B16 Melanoma Cells. International Journal of Molecular Sciences, 12(12). DOI: 10.3390/ijms12128787 2007. The effect of cinnarizine and cocculus indicus on simulator sickness. Physiology & Behavior, 91(1). DOI: 10.1016/j.physbeh.2007.02.008 1994. Cinnarizine in the prophylaxis of seasickness: Laboratory vestibular evaluation and sea study. Clinical Pharmacology and Therapeutics, 55(6). DOI: 10.1038/clpt.1994.84 |
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