依托咪酯
[CAS# 33125-97-2]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 麻醉剂 >> 全身麻醉药
• 英文名: Etomidate
• 别名: 1-(1-Phenylethyl)imidazole-5-carboxylic acid ethyl ester; Amidate
• 产品名称: 依托咪酯; 甲苄咪酯; R-(+)-1-(1-苯乙基)-1H-咪唑-5-甲酸乙酯
• 分子式: C₁₄H₁₆N₂O₂
• 分子量: 244.29
• CAS 登录号: 33125-97-2
• EC 号码: 251-385-9
• 分子行输入简码SMILES: CCOC(=O)C1=CN=CN1[C@H](C)C2=CC=CC=C2

物理化学性质

• 溶解度: 63.2 mg/L (25 ºC 水)
• 密度: 1.1±0.1 g/cm³, 计算值^*
• 折射率: 1.562, 计算值^*
• 熔点: 135.44 ºC
• 沸点: 391.5±17.0 ºC (760 mmHg), 计算值^*, 384.70 ºC
• 闪点: 190.6±20.9 ºC, 计算值^*

^* 使用计算软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs).

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS09 Warning
• 危害标签: H302-H332-H400
• 防护标签: P261-P264-P270-P271-P273-P301+P317-P304+P340-P317-P330-P391-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	1	H400
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H410
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	2	H411

发现和应用

依托咪酯是一种短效静脉麻醉剂，1960年代由Janssen Pharmaceutica公司开发。最初作为潜在的抗癫痫药物，但很快认识到其出色的麻醉特性。依托咪酯能够快速诱导麻醉，同时最小程度地影响心血管和呼吸功能，使其成为医疗程序中迅速诱导和解除麻醉的理想选择。

依托咪酯主要用于全身麻醉的诱导。其快速起效和短暂持续时间使其成为内窥镜插管、电抽搐治疗（ECT）和短暂手术干预等程序的理想选择。与其他麻醉剂不同，依托咪酯对心血管功能的影响最小，适用于心血管功能受损的患者。

除了在麻醉中的应用，依托咪酯也用于重症患者的镇静，特别是需要机械通气或在重症监护环境下进行侵入性程序的患者。其快速起效和短暂持续时间允许精确调节镇静水平，同时最大限度地减少呼吸抑制的风险。

依托咪酯也可能应用于持续癫痫状态管理，这是一种以持续性抽搐为特征的危及生命的神经紧急状况。依托咪酯虽然不常用作一线治疗，但它的快速作用和最小的心血管影响使它成为难治性病例中当其他治疗失败时的选项。

除了临床应用外，还在研究依托咪酯的药理特性和潜在治疗用途。研究工作重点在于优化其药代动力学特性，以增强其在各种临床场景中的安全性和有效性。此外，对其分子作用机制的研究为麻醉诱导和镇静的生理学提供了见解。

依托咪酯在兽医医学中用于动物手术或诊断干预的麻醉诱导。其快速起效和短暂持续时间使其适用于从小动物诊所到大动物手术等各种兽医处理中。

参考文献

2024. The Efficacy and Safety of Propofol Versus Etomidate for Endoscopic Retrograde Cholangiopancreatography: A Systematic Review and Meta-Analysis. American Journal of Therapeutics, 31(5).
DOI: 10.1097/mjt.0000000000001705

1998. Stereoselective Effects of Etomidate Optical Isomers on Gamma-aminobutyric Acid Type A Receptors and Animals. Anesthesiology, 88(3).
DOI: 10.1097/00000542-199803000-00022

1977. The Experimental Pharmacology of Etomidate, a New Potent, Short-Acting Intravenous Hypnotic. Anaesthesiology and Resuscitation / Anaesthesiologie und Wiederbelebung / Anesthésiologie et Réanimation, Not applicable.
DOI: 10.1007/978-3-642-66787-9_1