乙替唑仑
[CAS# 40054-69-1]

基本信息

• 产品分类: 分析化学 >> 标准品 >> 标准物质
• 英文名: Etizolam
• 别名: 4-(2-Chlorophenyl)-2-ethyl-9-methyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine; AHR 3219; Depas; Y 7131
• 产品名称: 乙替唑仑; 依替唑仑
• 分子式: C₁₇H₁₅ClN₄S
• 分子量: 342.85
• CAS 登录号: 40054-69-1
• EC 号码: 662-368-4
• 分子行输入简码SMILES: CCC1=CC2=C(S1)N3C(=NN=C3CN=C2C4=CC=CC=C4Cl)C

物理化学性质

• 密度: 1.43
• 熔点: 147-148 ºC

安全数据

• 危险品标志: GHS07;GHS08 Danger
• 危害标签: H315-H319-H360
• 防护标签: P203-P264-P264+P265-P280-P302+P352-P305+P351+P338-P318-P321-P332+P317-P337+P317-P362+P364-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
生殖毒性	Repr.	1B	H360
生殖毒性	Repr.	2	H361
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H336
生殖毒性	Lact.	-	H362

发现和应用

依替唑仑是一种硫代二氮杂环戊二烯衍生物，于20世纪80年代由日本制药研究人员发现。作为传统苯二氮?类药物的替代品，它可以提供类似的抗焦虑、镇静和催眠效果，但具有更少的副作用和较低的依赖风险。依替唑仑的发现基于对苯二氮?类结构的修改，引入了硫代噻吩环，使它区别于传统的苯二氮?类药物，从而具有独特的药理特性。依替唑仑主要在日本、印度和意大利用于治疗焦虑障碍和失眠。

依替唑仑主要用于医疗领域，具有抗焦虑、镇静和催眠作用，用来治疗焦虑、恐慌障碍和失眠。依替唑仑的作用机制类似于苯二氮?类药物，它增强了γ-氨基丁酸（GABA）在GABA-A受体上的作用，导致神经元抑制增加，对中枢神经系统产生镇静作用。患者受益于其快速的起效时间和对焦虑和睡眠障碍症状的有效缓解。

依替唑仑相对于传统苯二氮?类药物的重要优势是在适当使用时具有较低的耐受性和依赖风险。研究表明，与常规苯二氮?类药物相比，依替唑仑滥用的可能性较低，因此在治疗焦虑和失眠的长期治疗中，它是更安全的选择。此外，依替唑仑具有肌肉松弛和抗惊厥作用，在某些临床情况下有用。

依替唑仑在研究和开发领域也有应用。科学家研究其药理特性，以开发更安全的新型抗焦虑和催眠药物。对依替唑仑构效关系的研究为设计硫代二氮杂环戊二烯衍生物和理解其治疗效果的机制提供了宝贵的知识。这些研究有助于在更广泛的精神药理学领域开发创新的焦虑和睡眠障碍治疗方法。

由于依替唑仑的精神活性，在许多国家受到监管。在某些地区可以合法处方使用，但在很多地区被列为受控物质，反映了对潜在滥用的担忧。监管机构监控其分销和使用，以防止滥用，同时确保仍然可供合法医疗用途使用。

尽管具有医疗益处，但依替唑仑也出现了非医疗用途和滥用的情况。人们为寻求镇静和抗焦虑效果的会滥用它，可能导致潜在的健康风险，包括依赖、戒断症状和过量。公共卫生工作要教育公众这些风险，并推广在医疗指导下安全使用。

参考文献

2024. A Pharmacovigilance Study on Psychotropic Agent-Induced Urinary Retention Using the Japanese Adverse Drug Event Report Database. Drugs - Real World Outcomes, 11(4).
DOI: 10.1007/s40801-024-00465-8

2024. Systematic review: The relationship between gabapentinoids, etizolam, and drug related deaths in Scotland. PLOS ONE, 19(10).
DOI: 10.1371/journal.pone.0310655

1987. An antagonistic activity of etizolam on platelet-activating factor (PAF). In vitro effects on platelet aggregation and PAF receptor binding. The Japanese Journal of Pharmacology, 44(4).
DOI: 10.1016/s0021-5198(19)43446-x