盐酸甲氯芬酯
[CAS# 3685-84-5]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 神经系统用药 >> 中枢兴奋药
• 英文名: Meclofenoxate hydrochloride
• 别名: Centrophenoxine hydrochloride; 4-Chlorophenoxy-acetic acid 2-(dimethylamino)ethyl ester hydrochloride
• 产品名称: 盐酸甲氯芬酯; 氯醒酯; 2-(二甲基氨基)乙基对氯苯氧基乙酸酯盐酸盐
• 分子式: C₁₂H₁₆ClNO₃^.HCl;C₁₂H₁₇Cl₂NO₃
• 分子量: 294.18
• CAS 登录号: 3685-84-5
• EC 号码: 222-975-3
• 分子行输入简码SMILES: CN(C)CCOC(=O)COC1=CC=C(C=C1)Cl.Cl

物理化学性质

• 熔点: 133-135 ?ordm;C (实验值)
• 溶解度: dmso 79 mg/mL, 水 15 mg/mL , 乙醇 17 mg/mL (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 Warning
• 危害标签: H302-H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P264-P264+P265-P270-P271-P280-P301+P317-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P319-P321-P330-P332+P317-P337+P317-P362+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335

发现和应用

盐酸甲氯芬酯是一种益智化合物，因其增强认知能力和治疗与年龄相关的认知衰退的潜在用途而被广泛研究。它是甲氯芬酯的盐酸盐，甲氯芬酯也被称为甲氯芬辛。该化合物由两种成分组成：二甲氨基乙醇 (DMAE)，一种天然存在的胆碱衍生物；以及对氯苯氧乙酸 (pCPA)，一种与植物生长调节剂相关的合成化合物。盐酸盐形式增强了化合物的水溶性和稳定性，使其适合口服。

甲氯芬酯最初于 20 世纪 50 年代在东欧开发，并因其对记忆力和认知能力的潜在影响而迅速引起科学界的关注。早期的药理学研究表明，该化合物可以影响大脑代谢和神经传递。在多个国家，它已被用作处方药或非处方药，用于治疗痴呆症、认知障碍和其他神经退行性疾病的症状。

盐酸甲氯芬酯的作用机制被认为与调节脑内乙酰胆碱水平有关。口服后，该化合物水解释放出DMAE和pCPA。DMAE是胆碱的前体，可以促进乙酰胆碱的合成，乙酰胆碱是参与学习和记忆的关键神经递质。胆碱能活性增强与认知功能的改善相关，尤其是在胆碱能功能障碍的个体中。另一种成分pCPA可能有助于细胞代谢和膜功能，尽管其在大脑中的具体作用尚不明确。

实验研究和临床试验已报道盐酸甲氯芬酯可以改善老年患者和认知能力下降患者的记忆力、注意力和总体心理表现。一些研究还发现，盐酸甲氯芬酯可以改善脑能量代谢，并增加神经元的RNA和蛋白质合成。这些作用与增强突触活性和细胞修复过程的机制相一致。然而，不同研究的结果存在差异，其在健康个体中的临床疗效尚无定论。

该化合物还因其潜在的抗氧化和神经保护作用而受到研究。通过减少脂褐素（一种随着年龄增长而在大脑和其他组织中积累的细胞废物色素）的积累，甲氯芬酯可能有助于抵消与年龄相关的细胞损伤。在实验动物中观察到脂褐素的减少，这可能与细胞功能的改善和寿命的延长有关，尽管这种效果尚未在人体中得到证实。

盐酸甲氯芬酯通常以片剂或胶囊形式口服，剂量根据治疗目标而有所不同。它易于从胃肠道吸收，并在数小时内达到血浆峰浓度。它通常耐受性良好，但部分使用者可能会出现轻微的副作用，例如头痛、失眠、胃肠不适或烦躁不安。这些副作用通常呈剂量依赖性，停药后可逆转。

盐酸甲氯芬酯因其认知效应及其对大脑生物化学的影响，已被归类为益智物质，益智物质是指旨在增强记忆力、创造力或动机等心理功能的化合物。其供应情况和监管状态因国家而异。在某些地区，它作为膳食补充剂销售，而在其他地区，它属于受管制的处方药或尚未获准用于人体。

总而言之，盐酸甲氯芬酯是一种胆碱能益智化合物，在治疗认知障碍和年龄相关性神经功能衰退方面有着悠久的历史。其药理活性主要归因于其成分二甲氨基乙醇 (DMAE)，该成分可促进乙酰胆碱的合成。虽然临床研究表明其对老年人或认知障碍人群有益，但仍需进一步研究以充分了解其在更广泛人群中的有效性和安全性。

参考文献

2023. Meclofenoxate Inhibits Aggregation of Alpha-synuclein in vitro. Protein and peptide letters, 30(5).
DOI: 10.2174/0929866530666230307113055

2022. The Effect of Meclofenoxate on the Transcriptome of Aging Brain of Nothobranchius guentheri Annual Killifish. International Journal of Molecular Sciences, 23(5).
DOI: 10.3390/ijms23052491

2012. Construction and performance characteristics of new ion selective electrodes based on carbon nanotubes for determination of meclofenoxate hydrochloride. Analytica Chimica Acta, 729.
DOI: 10.1016/j.aca.2011.10.069