盐酸美托咪啶
[CAS# 86347-15-1]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 抑制剂 >> 神经信号通路 >> 肾上腺素能受体激动剂
• 英文名: Medetomidine hydrochloride
• 别名: (R)-4-[1-(2,3-Dimethylphenyl)ethyl]-1H-imidazole hydrochloride
• 产品名称: 盐酸美托咪啶; (R)-4-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐
• 分子式: C₁₃H₁₆N₂^.HCl
• 分子量: 236.74
• CAS 登录号: 86347-15-1
• EC 号码: 645-306-0
• 分子行输入简码SMILES: CC1=C(C(=CC=C1)C(C)C2=CN=CN2)C.Cl

物理化学性质

• 熔点: 168-172 ºc (实验值)
• 溶解度: dmf 溶解, dmso 溶解, pbs 溶解, 乙醇 溶解, water 溶解 (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS06;GHS08;GHS09 Danger
• 危害标签: H300+H330-H336-H370-H372-H410
• 防护标签: P260-P264-P271-P273-P284-P304+P340+P310

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	2	H300
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
生殖毒性	Lact.	-	H362
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H410
急性毒性	Acute Tox.	2	H330
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	1	H372
急性毒性	Acute Tox.	3	H331
急性毒性	Acute Tox.	3	H311
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
生殖毒性	Repr.	2	H361
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	1	H370
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	1	H400
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H336

发现和应用

盐酸美托咪啶是一种合成药物，主要用于兽医学中的镇静、镇痛和麻醉辅助。它属于α-2肾上腺素受体激动剂，于20世纪后期开发，用于有效镇静和控制动物疼痛。

药理学上，盐酸美托咪啶选择性作用于位于中枢神经系统和外周组织的α-2肾上腺素受体。这些受体的激活会抑制去甲肾上腺素的释放，从而产生镇静、抗焦虑、镇痛和肌肉松弛作用。该药物具有剂量依赖性的镇静作用，常与其他药物联合使用，以辅助动物的诊断、手术或治疗。

盐酸美托咪啶常用于多种兽医动物，包括犬、猫和马。该药物可通过静脉、肌肉或皮下途径给药。该药物的镇静和镇痛特性使其非常适合麻醉前的术前用药，以及需要约束或止痛的短时间手术。

从药代动力学角度来看，盐酸美托咪啶在肌肉或皮下给药后吸收良好。它主要通过葡萄糖醛酸化和氧化作用在肝脏中代谢，其代谢物经肾脏排泄。其消除半衰期因物种而异，但通常在1至3小时之间，因此可实现相对较短的镇静作用。

盐酸美托咪啶的不良反应包括心动过缓、低血压、呼吸抑制和短暂性高血压。这些作用与其通过刺激α-2受体介导的心血管和呼吸系统作用有关。由于这些潜在的副作用，在使用过程中必须谨慎用药并进行监测。逆转剂，例如α-2肾上腺素能受体拮抗剂阿替美唑，在必要时常用于快速逆转美托咪啶的作用。

盐酸美托咪啶因其可预测的作用、易于给药以及特异性拮抗剂的易得性，已成为兽医临床的标准镇静和镇痛剂。它提高了手术动物的安全性和舒适度，并改善了麻醉方案的质量。

总而言之，盐酸美托咪啶是一种α-2肾上腺素能受体激动剂，在兽医学中广泛用于镇静、镇痛和辅助麻醉。其药理作用可有效抑制中枢神经系统并缓解疼痛，具有明确的安全性，并通过特异性拮抗剂产生可逆性作用。

参考文献

1990. The clinical effectiveness of atipamezole as a medetomidine antagonist in the dog. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 13(2).
DOI: 10.1111/j.1365-2885.1990.tb00769.x

2005. Influence of medetomidine on stress-related neurohormonal and metabolic effects caused by butorphanol, fentanyl, and ketamine administration in dogs. American Journal of Veterinary Research, 66(3).
DOI: 10.2460/ajvr.2005.66.406

2007. Oxygenation in medetomidine-sedated dogs with and without 100% oxygen insufflation. Veterinary Therapeutics: Research in Applied Veterinary Medicine, 8(1).
URL: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17447225