沃替西汀
[CAS# 508233-74-7]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 神经系统用药 >> 抗焦虑药
• 英文名: Vortioxetine
• 别名: Lu AA 21004; 1-[2-(2,4-Dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine
• 产品名称: 沃替西汀
• 分子式: C₁₈H₂₂N₂S
• 分子量: 298.45
• CAS 登录号: 508233-74-7
• EC 号码: 823-919-6
• 分子行输入简码SMILES: CC1=CC(=C(C=C1)SC2=CC=CC=C2N3CCNCC3)C

物理化学性质

• 溶解度: 10 mm (dmso)
• 密度: 1.16

安全数据

• 危险品标志: GHS08 Warning
• 危害标签: H361-H371-H373
• 防护标签: P203-P260-P264-P270-P280-P308+P316-P318-P319-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
特定目标器官毒性—重复接触	STOT RE	2	H373
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	2	H371
生殖毒性	Repr.	2	H361

发现和应用

沃替西汀以 Trintellix 为品牌销售，是一种属于血清素调节剂和刺激剂类的抗抑郁药。它具有独特的作用机制，与其他抗抑郁药不同，使其成为治疗重度抑郁症 (MDD) 的宝贵选择。沃替西汀的分子式为 C18H22N2S，于 2013 年首次获准用于医疗。

沃替西汀的发现始于寻找更有效的抑郁症治疗方法，以解决现有药物的局限性。传统的抗抑郁药，如选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI) 和血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI)，通常对某些患者有明显的副作用和有限的疗效。研究人员旨在开发一种可以提供更好结果且副作用较小的化合物。

沃替西汀由 Lundbeck 和武田制药公司开发。其独特的药理学特性将血清素再摄取抑制与各种血清素受体的调节相结合。沃替西汀可作为 5-HT1A 受体的激动剂、5-HT1B 受体的部分激动剂、5-HT3 和 5-HT7 受体的拮抗剂以及血清素转运蛋白 (SERT) 的抑制剂。这种多模式机制可增强大脑中的血清素活性，这被认为有助于其发挥抗抑郁作用。

沃替西汀的主要应用是治疗重度抑郁症 (MDD)。临床试验已证明其在改善抑郁症状和与抑郁症相关的认知功能障碍方面有效。沃替西汀已被证明可有效减轻情绪低落、焦虑和睡眠障碍等症状。此外，它对认知功能（如注意力、记忆力和执行功能）有积极影响，而抑郁症患者的认知功能通常会受到损害。

与传统抗抑郁药相比，沃替西汀独特的作用机制可能有助于其产生良好的副作用。常见的副作用包括恶心、头痛和头晕，严重程度一般为轻度至中度。与许多 SSRI 和 SNRI 不同，沃替西汀导致性功能障碍、体重增加和镇静的风险较低，因此对许多患者来说是一种更耐受的选择。

除了主要用于治疗 MDD 之外，沃替西汀还因其在其他精神和神经系统疾病中的潜在益处而被探索。目前正在研究其在治疗广泛性焦虑症 (GAD)、双相情感障碍和阿尔茨海默病等疾病中的认知障碍方面的疗效。初步研究结果表明，沃替西汀的认知增强作用可能使其成为这些疾病的宝贵辅助治疗。

沃替西汀的安全性和有效性已通过广泛的临床试验得到证实。在将沃替西汀与安慰剂和其他抗抑郁药进行比较的研究中，沃替西汀始终表现出抑郁症状和整体功能的显著改善。长期研究也证实了其在长期治疗中的持续有效性和耐受性。